发光金纳米粒子（Au NPs）由于具有超小的尺寸（d<3 nm）、独特的光学性质、表面易修饰及良好的生物相容性,在传感检测、生物成像及疾病诊断等领域极具应用潜力。尺寸小于6 nm的Au NPs可通过肾脏迅速排出体外,避免长时间滞留在体内造成机体损伤。然而,材料在体内血液的循环时间较短会导致纳米材料靶向效率低。两亲性三嵌段聚合物自组装形成的核壳结构胶束常作为临床疏水抗癌药物（阿霉素和紫杉醇等）的载体,被包在胶束核内的疏水药物因为有外层亲水嵌段的保护,可以避免被体内的肝和脾捕获以达到长时间血液循环的作用,实现肿瘤高靶向效率的目标。然而,要获得一种发光波长可调、形貌和组装个数可控的两亲性聚合物介导的金纳米粒子可控组装体（Au NAs）仍是现阶段的一大挑战。另外,Au NAs的有关性质（如形貌和组装个数）与它在活体内的递送关系仍然处于未知状态。本论文通过调控还原剂,成功制备出发光位置、形貌、组装个数可控的Au NAs,并对该Au NAs在药代动力学、生物分布和肿瘤靶向效率等进行了研究,研究内容和成果如下:基于自下而上的方法,我们以泊洛沙姆F127为模板,使用不同强度的还原剂调控胶束核内Au NP的金一价含量,制备出了发光位置、形貌、Au NP装载个数可控的Au NAs。通过一系列实验系统研究了三种Au NAs的形成机理、影响因素。通过采用具有不同还原能力的还原剂[四羟甲基氯化磷（THPC）,二甲基胺硼烷（DMAB）,硼氢化钠（Na BH₄）],对Au NPs的金一价含量进行调控。这不仅可以对Au NAs的发光位置进行调控,还可通过调控胶束内的亲疏水环境来控制自组装纳米结构的形貌和Au NP组装个数。为了继续探究Au NAs的装载量是否会影响它在体内的表现,除了上述制备的发光Au NAs之外,我们还通过配体交换法制备金纳米粒子直径大小为5 nm的Au NAs和12nm的Au NAs（分别记作5nm-Au NAs和12nm-Au NAs）。通过对Au NAs开展如蛋白吸附测试、细胞毒性、细胞摄取、动物药代动力学、动物生物分布和动物成像等一系列实验,发现Au NAs的蛋白吸附能力、细胞摄取量、体内血液循环时间和肿瘤靶向能力等均与它的形貌和装载量有关。结果表明,简单调控Au NAs的形貌和装载量可实现长血液循环和肿瘤高靶向的目的。