DFMG的全合成、药代动力学初步研究及其衍生物的合成

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7-二氟甲氧基-5,4’-二甲氧基异黄酮(DFMG)是本论文以金雀异黄素(Genistein, GEN)为先导物设计合成的新型衍生物。体外研究发现DFMG具有血管内皮保护作用,其作用是先导化合物金雀异黄素的100倍。目前,DFMG均是以GEN为起始原料经半合成制得,但GEN来源有限,成本高,并且合成过程中有同分异构体产生而导致分离困难、操作麻烦,总收率只有20%。因此,本课题对DFMG进行了化学全合成研究,以对甲氧基苯乙腈及间苯三酚为起始原料,经Hoesch反应、增碳环合反应得到异黄酮母核,再经二氟
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