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卫矛(Euonymus alatus (Thunb.) Sieb.)系卫矛科(Celastracea)卫矛属(EuonymusL.)植物。始载于《神农本草经》,列为中品。分布在我国北部、中部、西南及华东地区,资源丰富。现代药理学研究表明卫矛具有抗肿瘤、抗氧化、调血脂、降血糖、延缓动脉粥样硬化、昆虫拒食等作用。近年来,临床用于治疗糖尿病、动脉硬化、高血脂症、心绞痛、生漆过敏性皮炎等,效果显著。民间使用卫矛治疗糖尿病取得了较好的效果；在韩国和日本多用于抗肿瘤。文献调研发现,目前对该植物尚无系统的化学成分研究；且其抗肿瘤活性方面的研究也并不深入。因此,我们选择该植物对其化学成分进行系统的分离和鉴定,并且进行体外细胞毒活性筛选,旨在发现具有良好抗肿瘤活性的化合物,为抗肿瘤药物的研发及天然产物分析奠定基础。本课题以采自云南省昆明市嵩明县果东村的卫矛茎枝部分作为研究对象,采用硅胶柱,ODS, Sephadex LH-20,制备薄层,半制备HPLC等色谱技术和IR,UV, MS,1D、2D NMR等波谱方法从其醇提取物的各萃取部位中共分离鉴定了57个化合物,其中包括倍半萜类化合物8个、降倍半萜类化合物10个、二萜类化合物2个、三萜类化合物8个、甾体及强心苷类化合物6个、木脂素类化合物10个、苯丙素类化合物8个,其他类化合物5个。其中新化合物2个,14-异戊酰基-新芥菜醇A(1),6β,15a-二乙酰基-9β-呋喃酰基-4β-羟基-1a-2-甲基丁酰基-2a-丙酰基-β-二氢沉香呋喃(2)。首次从该植物中分离到的化合物40个,分别为3-5,8-21,25-28,32-34,36-39,41,43-44,47-52,55-57。具体化合物如下：1.14-异戊酰基-新芥菜醇A2.6β,15a-二乙酰基-9β-呋喃酰基-4β-羟基-1a-2-甲基丁酰基-2a-丙酰基-β-二氢沉香呋喃3.6β,15a-二乙酰基-2a,9β-二呋喃酰基-4β-羟基-1a-2-甲基丁酰基-β-二氢沉香呋喃4.1a,2a,6β-三乙酰基-9β-呋喃酰基-4β-羟基-15a-2-甲基丁酰基-β-二氢沉香呋喃5.1a,2a,6β,8α,15a-五乙酰基-4β-羟基-3β-2-甲基丁酰基-12-吡啶酰基-8-酮-β-二氢沉香呋喃6.卫矛羰碱7.新卫矛羰碱8. madolin B9. annuionone D10.3β-羟基-5a,6a-环氧-9-酮-7-烯-大柱香波龙烷11.(3S,5R,6R,7E,9S)-3,5,6,9-四羟基-7-烯-大柱香波龙烷12.蚱蜢酮13.8,9-二羟基-烟叶酮14.9-表-布鲁门醇B15. corchoionol C16.(3S,5R,6R)-5-羟基-3,6-环氧-β-紫罗兰醇17.(3R,5S,6S，7E,9S)-5-甲氧基-3,6,9-三羟基-7-烯-大柱香波龙烷18.地芰普内酯19.6β-羟基弥罗松酚20.反式植醇21.2β,3β,22a-三羟基-12-乌苏烯22.表木栓醇23.木栓酮24.2β,3β,22a-三羟基-12-齐墩果烯25.蒲公英赛酮26.蒲公英赛醇27.报春花皂苷元A28.变叶美登木酸29.β-谷甾醇30.β-胡萝卜苷31.毒光药木糖苷元3-O-a-L-吡喃鼠李糖苷32. xysmalomonosid33.毒光药木糖苷元34. xysmalogenin35.开环异落叶松树脂酚36.青刺尖木脂醇37.落叶松脂醇38.丁香树脂醇39.松脂醇40.杜仲树脂酚41.蛇菰宁42.异落叶松脂素43.榕倍半木脂素B44.耳草醇D45.松柏醛46.3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯)-1-丙酮47.(1’R,2’R)-愈创木酚基甘油48. C-veratroylglycol49.楝叶吴萸素B50.阿魏酸苹果酸酯51.阿魏酸苹果酸酯甲酯(14g)52.阿魏酸苹果酸酯甲酯(14i)53.香草醛54.香草酸55.乙基β-D-吡喃葡萄糖苷56.5,5’-二异丁氧基-2,2’-联呋喃57.黄麻脂肪酸E采用MTT法测试了分离得到的部分化合物对4种人肿瘤细胞株[A549(人肺腺癌细胞)、HCT116(人结肠癌细胞)、SK-BR-3(人乳腺癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)]的体外细胞毒活性,结果显示化合物1具有一定的肿瘤细胞抑制活性：对4种肿瘤细胞增殖抑制的IC50分别为24.98、12.79、11.34、11.33μg/mL,其他的倍半萜类化合物并未表现出细胞毒活性；2个强心苷类化合物(31,32)及其对应的苷元(33,34)具有显著的细胞毒活性,其中化合物31抑制4种肿瘤细胞增殖的IC50分别为0.001、0.00256、0.0749、0.001μg/mL。我们采用流式细胞分析进一步研究强心苷类化合物(31-34)对HCTll6细胞周期的影响,结果发现此类化合物对HCT116细胞的阻滞作用主要体现在G2/M期,因此其抑制细胞增殖的作用可能与阻滞细胞周期的G2/M期有关。