【摘 要】
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瑞舒伐他汀钙，其化学名称为(+)-(3R，5S)-双{7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-基]-3，5-二羟基-6-(E)-庚烯酸}半钙盐，它是阿斯利康(ASTRAZENECA)研发的第
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瑞舒伐他汀钙，其化学名称为(+)-(3R，5S)-双{7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)嘧啶-5-基]-3，5-二羟基-6-(E)-庚烯酸}半钙盐，它是阿斯利康(ASTRAZENECA)研发的第三代HMG-COA还原酶抑制剂，治疗高血胆固醇症、混合型血脂紊乱和单纯性高血脂甘油三脂症。采用先得到手性侧链醛和新型膦盐母核，再通过魏息梯(WITTIG)反应缩合的合成策略，通过新方法合成了瑞舒伐他汀钙。(1)手性侧链醛的合成：采用(R)-4-苄氧基-3-羟基丁腈作为底物，通过REFORMATSKY反应缩合得到含有手性羟基的二羰物酯，再手性还原，丙酮叉保护后氢解脱苄，最后氧化得到侧链醛。(2)新型膦盐母核的合成：采用嘧啶醇作为原料，经过溴化，由三苯基膦成盐得到。(3)将以上两个合成片段在强碱的作用下，发生魏息梯(WITTIG)反应缩合，然后脱羟基保护、酯水解、成钙盐，最终合成了瑞舒伐他汀钙，总收率达到47.3％。
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