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金雀根为豆科植物锦鸡儿Caragana sinica(Buchoz)Rehd.的根或根皮,具有清肺益脾、活血通脉之功效,主治虚损劳热、咳嗽、高血压、妇女白带、血崩、关节痛风、跌打损伤。活性筛选结果表明,金雀根具有刺激成骨细胞增值的活性,预示具有促进骨骼生长、调节骨代谢、预防骨质疏松的作用;药理实验证实,金雀根中的二苯乙烯类和异黄酮类化合物是主要的活性成分,并具有雌激素作用。
在本课题组已有工作的基础上,对金雀根化学成分进行了进一步的分离鉴定工作,得到6个化合物,并根据理化数据和波谱分析分别鉴定为wistin(1)、trifolirhizin(2)、(+)-α-viniferin(3)、sigmoside D(4)、rosamultin(5)和kaji-ichigosideF-1(6),其中化合物1、2、5和6均首次从金雀根中分离得到。而且是首次从金雀根中发现乌苏烷型的三萜类化合物。
锦鸡儿植物资源分布广泛,金雀根的来源也相当复杂,药材的新旧程度对药材的质量影响很大。在本课题组前期工作的基础上,参照已有的HPLC分析方法,对来自不同产地的金雀根药材中的三个二苯乙烯类成分carasinol B、KobophenolA和(+)-α-viniferin作了含量分析,并以此作为金雀根药材的质量评价标准,对不同产地的金雀根药材的质量作了初步评价,为金雀根有效部位临床前研究做好药源准备。
同时,我们测定了上述3个二苯乙烯类化合物在金雀根不同部位的含量,为更好地开发金雀根有效部位,合理利用锦鸡儿药用资源提供科学依据。
元宝草(Hypericum.sampsonii Hance)系藤黄科金丝桃属多年生草本植物,全草入药,具有活血、止血、解毒之功效。我国长江流域以南至台湾均有分布。RXRtt是核受体家族中的一员,在细胞生长、增殖、分化和凋亡的调控中发挥着重要的作用,研究发现,元宝草氯仿部位提取物能够诱导核受体RXRα由细胞核转移到细胞质,引起细胞凋亡,具有潜在的抗癌作用。
我们利用RXRα药理筛选模型,对元宝草进行活性跟踪下的化学研究,并从中分离得到一个蒽醌类化合物和一个卟啉环类化合物针对RXRα有活性,分别鉴定为大黄素-6-甲醚(2)和叶绿素a(3),有效浓度分别为0.1μg/mL 和20μg/mL,而分离得到的槲皮素(1)针对RXRα无活性。这是首次以RXRα为靶点对中草药进行抗肿瘤活性成分研究。