该课题选用蚓激酶作为模型药物,拟寻找一种具有主动导向溶栓作用的蚓激酶给药系统.通过对给药系统工艺、制剂靶向性研究证明,所制备的给药系统具有导向溶栓的性质.该课题选用蚓激酶作为模型药物,通过实验筛选出具有主动导向溶栓作用的蚓激酶给药系统.该课题研究将蚓激酶纳米粒与单抗相连所建立的导向溶栓给药系统,增加了主动靶向给药系统的内容,蚓激酶纳米粒与抗纤维蛋白抗体作为主动靶向的溶栓药物应用于血栓的治疗尚属首次,未见国内外报道.该课题建立了蚓激酶导向溶栓给药系统中蚓激酶的测定分析方法,利用TAME法对给药系统中的蚓激酶进行测定,该法测定蚓激酶简便快速,精密度好,不需要蚓激酶标准品,便于对样品质量及工艺及时调控.采用人纤维蛋白原和家兔血制备了栓子及家兔自体血凝块,成功制作了兔耳缘静脉模型和兔肺栓塞模型两种模型,用于蚓激酶白蛋白荧光标记导向溶栓纳米粒的导向作用与药效评价;并在自行设计的实验装置上进行了体外溶栓作用的研究,研究中采用的称量栓块重量的方法简便易行,可以对栓块溶解率的评价.研究初步结果说明免疫纳米粒在体内具有导向血栓的作用和较高的溶栓率.