瞿麦乙酸乙酯部位化学成分研究

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背景:本课题来源于江西省重点研发计划项目中药大品种排石颗粒的质量控制体系研究(编号:20171BBG70104)。瞿麦是排石颗粒药味之一,其药用部位为石竹科石竹属植物的干燥地上部分。产自西北、东北、华北及浙江、山东、江西、湖北、江苏、贵州、河南、新疆和四川等地。在国外,比如中欧、蒙古、朝鲜、北欧、哈萨克斯坦、西伯利亚和日本也有种植。瞿麦主要含有三萜皂苷类,黄酮类,蒽醌类,有机酸类,环肽类,以脂肪酮和脂肪醇为主的挥发油类等。瞿麦的药理作用非常广泛,包括抗肿瘤、免疫调节、抑菌、杀虫、利尿、兴奋子宫和溶血等作用。由于中药的化学成分非常复杂,往往是很多种化学成分联合作用发挥药效,同时也避免不了有些成分对机体产生毒副作用。要想分析出哪些成分对人体有利,哪些成分对人体有害,同时为更深入地研究瞿麦的药理作用机制,更好地服务于临床,对它的化学成分进行研究是必不可少的。目的:为了进一步阐明瞿麦的化学成分,更好地开发、利用此味药材。同时为排石颗粒质量标准研究提供物质基础,以便进一步完善排石颗粒的质量控制体系。方法:本论文通过对15 Kg瞿麦干燥茎叶用75%乙醇回流提取,减压浓缩至干,取干浸膏,加水适量,依次用二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇提取,回收溶剂,得二氯甲烷萃取物115 g,乙酸乙酯萃取物70 g,正丁醇萃取物95g。对乙酸乙酯部位采用硅胶色谱柱、大孔树脂柱、C18柱、Sephadex LH-20柱、制备液相色谱分离技术进行分离纯化,最终分离得到17个单体化合物。最后对分离纯化出来的17个化合物进行结构鉴定,结合化合物的理化性质和MS、NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果:本论文利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱分离、HPLC、ODS反相柱层析等柱色谱方法对中药瞿麦化学成分进行分离纯化,分离得到17个单体化合物包括:银胶菊素(1)、皮树脂醇(2)、麦黄酮(3)、β-hydroxypropiovanillone(4)、金色酰胺醇(5)、吐叶醇(6)、浙贝素(7)、丁香脂素(8)、落叶松树脂醇(9)、去氢双松柏醇(10)、ixerol B(11)、cucumegastigmanes I(12)、(6Z,9Z)-十七烷(13)、异红草素(14)、木犀草素(15)、大黄素(16)、香叶木素(17)。13个化合物1~13为首次从瞿麦中分离获得。结论:通过本课题的研究,对瞿麦的乙酸乙酯部位化学成分有了更深入的研究,为以后开展提取工艺研究、检测方法研究、药理药效研究奠定了物质基础。本课题主要是化学成分研究,后续有必要对从瞿麦中分离出的化合物,特别是首次分离出的13个化合物进行药理活性筛选,确定瞿麦临床应用的药效物质基础,这将对瞿麦资源的利用起到重要的推动作用。从分离的化学成分中,筛选主要化学成分,开展瞿麦定性或定量的分析方法研究,建立瞿麦的专属性薄层色谱鉴别和含量测定,从而为瞿麦的质量控制提供参考依据。
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