β-分泌酶是一个与阿尔兹海默氏症(AD)的发病和进行密切相关的新靶点，针对β-分泌酶抑制剂的研究从九十年代中期以来受到越来越多的重视。千年健是天南星科(Araceae)千年健属(Homalomena)多年生草本植物。该植物作为常用中药，用于风寒湿痹，腰膝冷痛，下肢拘挛麻木等症。在药理筛选过程中，我们发现千年健的95％乙醇提取物具有较强的β-分泌酶抑制活性。通过活性追踪分离研究，发现芳环上连有不饱和长链骨架的化合物具有较好的活性。为了研究该类骨架与β-分泌酶抑制活性的药效关系，以及继续寻找具有β-分泌酶抑制活性的有效成份，我们对千年健属植物大千年健进行了化学成分和药理活性研究。用各种化学分离的方法，从大千年健的石油醚萃取物中分离鉴定了14个化合物，分别是：24-methylenecycloartan-3β-ol(1)，cycloeucalenol(2)，sitgmast-5-en-3β-stearate(3)，sitgmast-5-en-3β-linoleate(4)，stigamast-4-en-3-one(5)，stigamast-4，22-ien-3-one(6)，β-sitosterol(7)，daucosterol(8)，(6′-O-palmitoyl)-sitosterol-3-O-β-D-glucoside(9)，cis，trans-2，5-Dimethylcyclo-pentanol(10)，1-O-stearoyl-2-O-linoleylpropane and／or 1-O-linoleyl-2-O-stearoyl propane(11)，stearic acid(12)，6-methoycalopogonium isoflavone A(13)，1-O-β-D-glucopyranoyl(2S，3R，4E，8Z)-2-[(2(R)-hydroxyicosanoyl)amido]-4，8-octadeca-diene-1，3-diol(14)。木立芦荟(Aloe arborescens)是百合科(Liliaceae)芦荟属(Aloe)多年生肉质多浆植物，原产于南非。该植物除具观赏价值外，还含有大量对人体有益的化学成分，在日本很早就被视为民间草药而广受欢迎。文献报道该植物具有杀菌、解毒、调节内分泌系统、降低胆固醇、抗肿瘤、保湿及治疗烫伤等多种药理作用。在活性筛选过程中发现库拉索芦荟的乙醇提取物具有强的BACE(β-分泌酶)抑制活性，用活性追踪的方法确定了其主要活性成分，为一类具有色原酮骨架的化合物。为了找到更多的具有BACE抑制活性的色原酮类化合物，以及继续从该属植物中寻找新的具有BACE抑制活性的成份，我们对木立芦荟的化学成分进行了研究采用多种色谱学，光谱学和化学方法，在β-分泌酶抑制活性筛选结果的指导下，从木立芦荟的活性部位中分离了11个化合物，它们分别被鉴定为：6′-O-isobutyryl aloenin A(15)，aloenin A(16)，p-coumaroyl aloenin(17)，feruloyl aloenin(18)，7-O-methylaloeresin A(19)，(E)-2-acetonyl-8-(2′-O-feruloxyl)-β-D-glucopy rano-syl-7-methoxy-5-methyl-chromone(20)，aloe-emodin(21)，barbaloin A(22)，elgonica-dimer A(23)，elgonica-dimer B(24)，6′-O-acetyl barbaloin(25)。其中，化合物15为一个新芦荟宁衍生物。对得到的单体化合物进行了β-分泌酶抑制活性评价，化合物3，10，17，18，19，22显示了较弱的活性，化合物5和6的混合物显示了中等强度的活性，其它化合物基本没有活性。