【摘 要】
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该文分别对(S)-(+)-2-氨基丙醇和左旋氧氟沙星的合成进行了研究.主要包括以下内容:以环氧丙烷为起始原料通过氨水开环、硫酸酯化成环和邻苯二甲酸酐开环制得外消旋的2-氨基丙
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该文分别对(S)-(+)-2-氨基丙醇和左旋氧氟沙星的合成进行了研究.主要包括以下内容:以环氧丙烷为起始原料通过氨水开环、硫酸酯化成环和邻苯二甲酸酐开环制得外消旋的2-氨基丙醇,再用酒石酸进行手性拆分制得(S)-(+)-2-氨基丙醇,总收率为10.3％.直接用硼氢化钠还原L-丙氨酸乙酯,并摸索出硼氢化钠还原的最佳工艺条件,(S)-(+)-2-氨基丙醇收率可达84.7％.使用ZnCl<,2>对硼氢化钾进行改性后,用于L-丙氨酸乙酯的还原,(S)-(+)-2-氨基丙醇收率可达60.2％.采用金属钠和BER树脂还原L-丙氨酸乙酯,(S)-(+)-2-氨基丙醇收率分别可达45.1％和32.6％.以2,3,4,5-四氟苯甲酸为起始原料对左旋氧氟沙星进行不对成合成,并对其工艺路线进行改进,总收率为14.1％.
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