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Asoprisnil的合成及其激素活性研究

被引量 : 2次 | 上传用户：ygyyy2012

【摘 要】

：

目的:Asoprisnil的合成及合成工艺优化,及探讨其孕激素、雌激素、糖皮质激素、雄激素及同化激素激动和拮抗活性;方法:以3, 3-亚乙二氧基-△5(10), 9(11) -雌甾二烯-17-酮为原料,经5α,10α-环氧化、11β-芳香环取代、17β-环氧化、17位开环及17α-甲基化、17β-甲基化、水解、肟化多步反应制得asoprisnil及其衍生物。结合抗孕激素化合物及TAP制剂公司所报道

【作 者】

：

胡平 

【机 构】

：

华中科技大学

【发表日期】

：

2008年05期

【关键词】

：

选择性孕酮受体调节剂 Asoprisnil 合成 激素活性 McPhail得分 

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目的:Asoprisnil的合成及合成工艺优化,及探讨其孕激素、雌激素、糖皮质激素、雄激素及同化激素激动和拮抗活性;方法:以3, 3-亚乙二氧基-△5(10), 9(11) -雌甾二烯-17-酮为原料,经5α,10α-环氧化、11β-芳香环取代、17β-环氧化、17位开环及17α-甲基化、17β-甲基化、水解、肟化多步反应制得asoprisnil及其衍生物。结合抗孕激素化合物及TAP制剂公司所报道的asoprisnil合成路线,在试验室已有合成工艺基础上,进一步对其中的11位侧链合成、1

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