近年来,钯催化的偶联反应广泛应用于合成和制备天然产物、生物活性化合物、有机电子材料以及精细化学品。相比经典的偶联反应,直接C-H键活化在构建天然产物和药物分子骨架方面具有更明显的优势：它无需原料预先活化,反应步骤更加简洁,反应效率更高,也实现了原子的经济性。然而,一个化合物分子中通常有众多的C-H键,它们的解离能相差不大,如何选择性地活化C-H键,成为近来研究的难点。而定位基团可以与钯配位,形成钯环,进而选择性地实现C-H键的官能团化,正好解决了这一难题。因此,选择和引入合适的定位基团,成为近来有机合成研究的重点方向。本论文的主要内容包括为醋酸钯催化的含氮基团,包括CONHOMe、CONH2以及N-亚硝基导向的sp2C-H键活化的反应及其衍生化反应。具体包括以下几方面的内容：1.研究了在醋酸钯催化下N-甲氧基苯甲酰胺与烯烃合成异吲哚酮的串联反应,一步断裂了三个C-H键和一个N-H键,同时构建了新的C-C键和C-N键。该反应首先通过N-OCU3的导向作用实现了苯甲酰胺邻位sp2C-H键活化,得到烯烃化的产物,随后经过分子内的氧化胺化步骤生成E式的异吲哚酮产物,而并非之前报道的aza-Michael加成的关环产物或者Z式结构的异构体。2.研究了一种新颖的通过N-O键均裂引发的构建sp2C-sp3C的新方法。该反应不需要任何额外的金属催化剂和任何外部添加剂,在加热条件下就可以实现sp2C-sp3C键的构建。相比一些金属催化的反应,这是一种新型的、高效的、对环境友好的反应。这种自由基过程的反应为C-C键的形成提供了新策略。3.首次发现并报道了CONH2这一简单的基团作为导向参与到钯催化的sp2C-H键活化。苯甲酰胺与碘苯在醋酸钯和氧化银的共同作用下,选择性地实现了苯甲酰胺的邻位芳基化反应。对于苯甲酰胺和碘苯,无论是给电子基团取代的底物还是拉电子基团取代的底物,在这一反应条件下都有很好的适应性。此外,合成的苯甲酰胺还可以进一步转化成羧酸,腈,氨基甲酸,胺及芴酮等,这可能为药物和天然产物的合成提供新思路。4.研究了以N-亚硝基为导向基团,在钯的催化作用下实现邻位酰氧化的反应。N-亚硝基苯胺在醋酸钯和醋酸碘苯的共同作用下,以醋酸和醋酸酐为共溶剂或者以丙酸为溶剂,实现了其邻位的酰氧化反应。该反应有很好的底物适应性和官能团兼容性。此外,得到的酰氧化产物还可以进一步转化成2-(甲基氨基)苯酚,这是合成抗高血脂以及抗抑郁症药物的重要前体。