【摘 要】
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本论文主要介绍第二代大环内酯类抗生素克拉霉素,因为其在药学药理和人体代谢等方面的优越性在临床上得到广泛应用,主要用于治疗呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织等各种感染。
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本论文主要介绍第二代大环内酯类抗生素克拉霉素,因为其在药学药理和人体代谢等方面的优越性在临床上得到广泛应用,主要用于治疗呼吸道、泌尿系统、皮肤和软组织等各种感染。随着近年来的不断发展研究,本文对各种红霉素类抗生素的应用和现状进行总结概括。自克拉霉素首次被合成以来,合成工艺从实验室合成到第一个工业化生产得到了不断的发展,特别是在合成中为实现选择性甲基化,应用的各种保护基不断得到发展。用2-乙氧基丙烯和三甲基氯硅烷作保护剂,阐述合成克拉霉素的新方法,并对合成新工艺的优越性进行总结。通过对合成的克拉霉素进行质谱,红外吸收光谱,核磁共振,元素分析及熔点等物性数据测定,对照标准品来确认合成的克拉霉素。通过对合成克拉霉素的液相色谱图对照欧洲药典克拉霉素杂质,对几种主要杂质克拉霉素肟,二甲基化物,克拉霉素肟甲化物等进行分析,及影响这些杂质在合成过程中产生的原因,并通过化学合成和母液中提取方法获取几种主要杂质。
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