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目的:观察萘哌地尔衍生物BWYJⅦ对丙酸睾丸酮诱发的去势大鼠和未去势小鼠前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)模型的疗效,并初步探讨其可能的作用机制.方法:激素法诱发去势大鼠和未去势小鼠前列腺增生模型,称重法观察BWYJⅦ抗BPH的疗效,并利用光镜和电镜观察前列腺组织结构和超微结构的变化.免疫组化(TUNEL法)观察试药对前列腺细胞凋亡的影响.通过测定麻醉大鼠膀胱内压及离体家兔膀胱三角肌张力实验,观察试药对前列腺增生所致的膀胱出口梗阻症状的改善,并分析其作用机制.结论:BWYJⅦ5mg·kg<-1>、10 mg·kg<-1>和20 mg·kg<-1>组对大鼠和小鼠前列腺增生模型均有抑制增生作用,其作用机制可能涉及前列腺细胞增殖或死亡调控.BWYJⅦ各剂量组单次给药后可降低大鼠膀胱内压,改善下尿路梗阻症状;并且可抑制离体家兔膀胱三角肌收缩功能,提示其作用机制可能与竞争性拮抗α <,1>-AR受体有关.