黄藤素是药用植物黄藤的活性成分之一,属异喹啉类生物碱,具有广谱的生物活性,能抗菌、抗病毒、抗肿瘤、降血压、保护心肌、增强免疫、降血糖、抗氧化、抗心律失常、镇静及保肝等,用于治疗菌痢、肠炎、外科感染、妇科炎症、眼结膜炎、呼吸道以及泌尿道感染等炎症。虽然黄藤素具有丰富的生物活性,但其脂溶性差,口服生物利用度低,在很大程度上限制了其临床应用。因此,以黄藤素为先导化合物,进行适当的结构修饰,开发新的活性物质,这一直是科研工作者研究的热点。本论文的实验方法与结果如下:以黄藤素为原料,经过两步合成了一系列不同酰基链长的9-O-酰基黄藤素类似物,并研究了不同反应条件对产物产量的影响,优化了合成工艺。合成的化合物分别通过MS、1H NMR、13C NMR等方法来确认结构。采用牛津杯法和二倍稀释法对9-O-酰基黄藤素类似物的抗菌活性进行测定,测试微生物菌株主要是细菌(G+:金黄色葡萄球菌、柠檬色葡萄球菌、粪肠球菌、藤黄微球菌;G-:大肠杆菌Ⅰ、大肠杆菌Ⅱ、变形杆菌),结果显示,类似物对该实验所选的革兰氏阳性菌抑制作用要比对该实验所选的革兰氏阴性菌抑制作用强;另外,9-O-酰基黄藤素类似物的抗菌活性随酰基碳数的增加而提高,但当酰基碳数大于12时,类似物的抗菌活性则随酰基碳数的增加而下降,即9-O-月桂酰基黄藤素表现出良好的抗菌活性。设计了五因素四水平的正交实验,对9-O-正癸酰基黄藤素的合成条件进行优化,获得最佳合成条件。结果显示,正交实验所选的反应温度对反应影响最显著。咖啡因是从茶叶、咖啡果中提取出来的一种生物碱,常用于治疗神经衰弱和昏迷复苏,与人类健康密切相关,并且具有重要的科研应用价值,一直受到普遍关注。本文以茶碱为底物,与卤代烃进行反应,合成了一系列咖啡因类似物,为进一步结构修饰提供原料。以咖啡因类似物为底物,进行结构修饰,得到新的物质。合成化合物的分子结构分别通过MS、1H NMR、13C NMR等方法来确认。