康布斯汀A4是小分子血管破坏剂的代表药物之一,可结合微管蛋白,选择性破坏肿瘤血管,是目前临床试验中最有效的抗血管生成药物。CA4同时也表现出较强的细胞毒性并且作用于各种肿瘤细胞系,如黑色素瘤、乳腺癌、甲状腺癌、宫颈癌细胞和胃癌细胞等。然而,CA4的水溶性比较差,限制了其生物利用度并显著损害其抗肿瘤活性。离子互补型自组装肽EAK能使疏水性抗癌药物CA4在水溶液中稳定存在并且对CA4具有增溶作用。该类多肽可以通过分子间的非共价键作用自发组合成一种结构稳定、具有某种理化性质的纳米结构,并且在水溶液中通过疏水作用来包载疏水性药物CA4,用于体内递送。该载药系统粒径在300nm左右且粒径分布均一。药物释放实验说明EAK能使CA4在24 h内持续释放,对CA4有一定的缓释效果,且多肽浓度高的比浓度小的释放率低且释放的慢。细胞实验证明EAK是一种无毒的生物材料,适当浓度比例的EAK-CA4比CA4单独给药具有更好的细胞抑制作用。这些结果都说明了EAK可以作为疏水性抗肿瘤药CA4的载体,增强其抗肿瘤活性,降低药物的毒副作用,提高其生物利用度。