【摘 要】
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苯并咪唑是很早已知的一种杂环,多个含苯并咪唑结构的化合物具有良好的生物活性和治疗潜力,例如可作抗寄生虫药,抗溃疡药,止痛药,降压药,抗病毒药,抑制剂和抗癌药等,因此,苯并咪唑类化合物的合成方法受到了广泛的关注。主要合成依赖于邻苯二胺与羧酸及其衍生物在苛刻的脱水条件下通过与醛的氧化偶联缩合,也有报道了使用醇或胺作为底物的需氧催化氧化交叉偶联反应用于合成1,2-二取代的苯并咪唑。考虑到这些文献的不足之
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苯并咪唑是很早已知的一种杂环,多个含苯并咪唑结构的化合物具有良好的生物活性和治疗潜力,例如可作抗寄生虫药,抗溃疡药,止痛药,降压药,抗病毒药,抑制剂和抗癌药等,因此,苯并咪唑类化合物的合成方法受到了广泛的关注。主要合成依赖于邻苯二胺与羧酸及其衍生物在苛刻的脱水条件下通过与醛的氧化偶联缩合,也有报道了使用醇或胺作为底物的需氧催化氧化交叉偶联反应用于合成1,2-二取代的苯并咪唑。考虑到这些文献的不足之处,例如合成2-取代的和1,2-二取代的苯并咪唑竞争性,以及对昂贵的催化剂、试剂和起始原料的需求,因此开发高效的合成1,2-二苯基-1H-苯并[d]咪唑的方法仍然是很有意义的。
我们研究了一种在碘的催化下,利用环己酮和N-苯基苯甲脒作为原料,通过氧化环化反应直接合成一系列1,2-二苯基-1H-苯并[d]咪唑类化合物的新方法。反应过程中环己酮在氧气存在下平稳脱氢并充当芳基源,该合成方法无需贵金属催化剂催化,并且具有操作简便、原料易得、收率较高等特点。
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