本文分两部分。一部分研究了手性双功能硫脲催化剂实现的不对称Friedel-Crafts反应以及Aza-Mannich反应,另一部分研究了水相中的Aza-Mannich反应,都能取得非常好的结果。　　 首次实现了药物中间体芝麻酚与硝基烯烃的不对称Friedel-Crafts反应。研究发现,用辛可宁衍生的双功能硫脲可以催化此反应得到很好的结果。利用该催化体系,我们以高收率(高达97%)和对映选择性(高达90%ee)合成了一系列芝麻酚的手性衍生物。　　 发展了一系列新型金鸡纳碱类手性双功能硫脲催化剂,并用此类双功能硫脲催化剂实现了嗯唑啉酮对N-Boc亚胺前体的不对称Aza-Mannich反应。其中,当催化剂为奎宁衍生的新型硫脲催化剂时,可以得到最好的结果。在此催化体系下,一系列含有三取代及四取代手性碳的噁唑啉酮类手性衍生物被合成出来了。其产率高达97%,对映选择性高达96%,非对映选择性高达＞99:1。另外,所选用的甘油水溶液体系使反应在-40℃仍能很好地进行。　　 实现了芝麻酚与N-Boc亚胺前体的Aza-Mannich反应。此反应在水相中进行,以Na2CO3作碱,用表面活性剂CTAB来促进此反应,在室温下即可得到很好的反应结果。在此反应条件下,6-氨基烷基化芝麻酚及其衍生物以高收率(高达99%)被合成出来了。另外,此条件还适用于1-萘酚及2-萘酚类化合物同N-Boc亚胺前体的Aza-Mannich反应。　　 许多嘌呤的无环核苷化合物在抗病毒、抗肿瘤方面有很好的效果。我们通过首次实现的嘌呤类化合物与N-Boc亚胺前体的Aza-Mannich反应,合成了一系列嘌呤的氮杂无环核苷。此反应用水作溶剂,以Na2CO3作碱,在室温下即可得到很好的反应结果。另外,此条件还适用于咪唑、苯并咪唑及苯并三唑等氮杂环与N-Boc亚胺前体的Aza-Mannich反应。