4-三氟甲基嘧啶-2-基取代苯磺酰脲的设计、合成及生物活性研究

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本论文主要内容包括两部分:第一部分: 4-三氟甲基嘧啶-2-基取代苯磺酰脲化合物的合成;第二部分: 4-三氟甲基嘧啶-2-基取代苯磺酰脲化合物的除草活性初步研究。   本论文的主要目的寻找高活性的磺酰脲除草剂,进一步研究磺酰脲结构与活性的关系。本论文在本课题组前期工作的基础上,设计合成了19个4-三氟甲基嘧啶-2-基取代苯磺酰脲化合物和2个嘧啶胺新中间体。所有合成的化合物经过核磁和元素分析确证,部分通过红外光谱和质谱表征。   论文对单嘧磺隆的关键中间体邻硝基苯磺酰氯的工艺进行了系统研究,使得反应收率约90%,成本降低50%。解决了废水污染问题,废水可以完全套用而不外排。并找到简便工艺合成系列三氟甲基嘧啶胺衍生物。   本论文还对合成的化合物进行了初步的活性筛选试验,发现部分化合物表现出良好的除草活性。表明单取代的苯磺酰脲分子结构中含有4位取代嘧啶环结构的,变化4位取代基对活性有较大的影响。其中,邻位硝基取代化合物的活性接近我中心创制的单嘧磺隆。
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