【摘 要】
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长春花(Catharanthus roseus (L.) G. Don)是夹竹桃科长春花属一种重要的药用植物。长春花中含有很多有价值的吲哚类生物碱,其中长春碱(Vinblastine, VLB)、长春新碱(Vincris
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长春花(Catharanthus roseus (L.) G. Don)是夹竹桃科长春花属一种重要的药用植物。长春花中含有很多有价值的吲哚类生物碱,其中长春碱(Vinblastine, VLB)、长春新碱(Vincristine, VCR)是临床广泛应用的抗肿瘤药物,长春质碱(Catharanthine, CTR)和文多林(Vindoline, VDL)是长春碱类药物半合成的重要原料。本文以提高长春花资源利用率为目的,开展了长春碱类生物碱的提取,分离和半合成研究,建立了长春花综合利用的一个新模式。1、建立了一个适合工业生产的长春花提取方法,在提取同时得到长春碱,长春质碱和文多林。较佳提取提取工艺为四倍80%乙醇提取,提取三次。2、通过pH梯度萃取将长春总碱分为双吲哚碱和单吲哚碱两部分,并通过层析分离纯化得到长春碱,长春质碱和文多林。3、通过重铬酸与长春碱反应一步生成长春新碱,并通过层析分离得到99%长春新碱。4、通过长春质碱和文多林耦合生成脱水长春碱,并通过溴化、缩环反应得到长春瑞滨,再通过一系列层析分离得到99%的长春瑞滨。
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