手性α-羟基硅类化合物的合成研究

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"硅替代"新药研发是指对现有药物结构进行硅修饰以获得具有有效生物活性的药物。硅元素与碳元素相比,它的亲脂性,电负性,原子大小以及共价键半径是不同的。这些差异使硅替代药物表现出优越的性质:1,硅替代药物里含有硅醇官能团,硅醇官能团与甲醇官能团相比,前者的氢键键能更加大,亲和力被加强,选择性被提高;2,硅替代药物具有更高的亲脂性,它们具有非常强的组织渗透能力,而且能明显增加药物的分布容积。它们还能提高表观油水分配系数,改善药物血脑屏障的通透性,从而进一步影响中枢神经系统活动,可以显著提高药物的疗效;3,
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