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唑来膦酸因具有高亲骨性和抑制骨重吸收活性而被广泛应用于临床治疗变形性骨炎、骨质疏松以及肿瘤引发的骨相关疾病。本文合成了唑来膦酸及其衍生物作为配体，配位合成了系列双膦酸铂（Ⅱ）配合物，和系列双膦酸铜（Ⅱ）配合物，并进行了体外抗肿瘤活性和亲骨性研究。本文以咪唑为原料，经N-烷基化，酯水解和磷酸酰化反应得到目标配体：1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)-乙烷-1,1-双膦酸(ZL)和1-羟基-2-(1H-咪唑-1-基)-丙烷-1,1-双膦酸(IPrDP)。以配体和氯亚铂酸钾为起始物，经四步反应得到双膦酸铂（Ⅱ）配合物[{Pt(en)}2ZL](a)和[{Pt(en)}2IPrDP](b)，采用HPLC监测反应进程及质控分析；将配体与CuSO4反应合成了双膦酸铜（Ⅱ）配合物[Cu3(ZL)2(H2O)6.6H2O](c)和[Cu(IPrDP)2·3H2O](d)。目标配合物通过元素分析、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱1H-NMR和碳谱13C-NMR以及单晶衍射XRD等表征方法确认结构。本文通过研究细胞毒性、细胞形态学、流式细胞术、圆二色谱以及羟基磷灰石吸附等实验来评价目标配合物的体外抗肿瘤活性和亲骨性。结果发现配合物对人骨肉瘤细胞U2OS、人肺癌细胞A549、人结肠癌细胞HCT116、人乳腺癌细胞MDA-MB-231和人肝癌细胞HepG2在较低给药浓度即有较好的抑制增殖及诱导凋亡的作用，经过筛选，双膦酸铂（Ⅱ）配合物对HepG2细胞毒性最强，与100μM的配合物a和b作用72h后存活率仅分别为3.70%和5.77%，与5μM的配合物作用72h后凋亡率仅分别为14.96%和17.20%，且肝毒性远低于顺铂。体外亲骨性实验中我们考察了时间对吸附行为的影响，发现羟基磷灰石对配合物a和b的吸附大致在12h后达到平衡，48h后最大吸附率分别为98.66%和95.91%，最大吸附量分别为153.51μg/mg HA和149.49μg/mg HA。以上实验结果显示配合物a的综合效果优于配合物b。利用MTT实验法初步探讨双膦酸铜（Ⅱ）配合物[Cu(IPrDP)2·3H2O](d)的体外抑制肿瘤细胞增殖的能力，实验数据显示其对U2OS、A549、HCT116、MDA-MB-231和HepG2细胞系均有良好的抑制活性，对HCT116的抑制活性甚至超过了双膦酸铂（Ⅱ）配合物，对正常肝细胞的毒性小于对肝癌细胞的毒性，并且肝毒性小于CDDP，值得进一步研究。