【摘 要】
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5-氟尿嘧啶是一类重要的抗肿瘤药物，广泛用于治疗各种实体癌，如结肠癌，乳腺癌，肝癌等。但它的副作用，如热敏性和Pollakiuria综合症，以及对正常细胞和肿瘤细胞的选择性较低，吸引了药
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5-氟尿嘧啶是一类重要的抗肿瘤药物，广泛用于治疗各种实体癌，如结肠癌，乳腺癌，肝癌等。但它的副作用，如热敏性和Pollakiuria综合症，以及对正常细胞和肿瘤细胞的选择性较低，吸引了药物学家和化学工作者致力于开发新的高效抗肿瘤药。
为了寻找新型高效低毒的5-氟尿嘧啶类药物，本文以替加氟为原料设计合成了两大类共17种未见文献报道的含硫,α-羟基膦酸酯的替加氟衍生物。采用红外光谱，核磁共振氢谱、磷谱，质谱，元素分析对目标化合物的结构进行了表征，部分化合物还进行了核磁共振碳谱的测试，并对其物理化学性质、波谱性质、反应条件、合成方法及分离提纯等进行了系统的分析和探讨。目标化合物的结构式如下：
(1)1-(四氢呋喃-2-基)-3-烷基砜基烷基-5-氟尿嘧啶
(2)1-(四氢呋喃-2-基)-3-[(4-取代苯基-5,5-二甲基-1，3，2-二氧磷杂环己基)-2-羟基乙基]-5-氟尿嘧啶1-(四氢呋喃-2-基)-3-(5，5-二甲基-1，3，2-二氧磷杂环己基-2-羟基乙基)-5-氟尿嘧啶1-(四氢呋喃-2-基)-3-(O,O-二烷基膦酰基-2-羟基乙基)-5-氟尿嘧啶在中国医学科学院药物研究所筛选中心对两个系列的目标化合物进行了对肿瘤细胞生长抑制的初步实验测试，给药浓度为5tag／ml，受试细胞膜型为三种，分别是Bel-7402(人肺癌细胞)，HCT-8(人结肠癌细胞)，A-549(人肝癌细胞。测试表明：标题化合物对A-549的抑制率较好，对Bel-7402，HCT-8抑制率差些。
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