常见天然甾体衍生物对UGT1A4的抑制研究

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目的:评价天然产物中常见甾体皂苷及其苷元类成分对葡萄糖醛酸转移酶1A4(UGT1A4)的抑制效应,并确定其抑制活性在12种重组UGTs亚型中的选择性;通过系统研究甾体皂苷及其苷元类成分对UGT1A4抑制动力学和抑制类型进一步预测临床可能存在的药物-药物相互作用(DDI);构建常见天然甾体皂苷及苷元类成分结构与其对UGT1A4抑制活性之间的定量构效关系(3D-QSAR),为临床甾体皂苷与苷元类成分及富含该类成分的中药的合理用药提供指导。方法:(1)体外试验:利用体外孵育体系,评价不同天然甾体皂苷及苷元
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