本课题主要研究了传统中药秦皮中有效的止汗、美白、抗衰老活性成分的确定，以及对秦皮活性成分—秦皮甲素进行化学合成，并对合成出的秦皮甲素进行性能测试。将秦皮用甲醇提取后，依次经石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇四种溶剂萃取，得到的四种萃取物进行一系列性能测试。通过荧光分析发现石油醚萃取物具有与ACH极相似的荧光作用效果；通过紫外-可见光分光光度法测定四种萃取物对酪氨酸酶的抑制率、对超氧自由基的抑制率，发现石油醚萃取物对酪氨酸酶活性的抑制率、对超氧自由基的抑制率最高，抑制率最高分别达79.14％和70.12％。经过HPLC分析发现石油醚萃取物中最主要成分为秦皮甲素，含量达43.50％，初步确定秦皮甲素为秦皮有效的止汗、美白、抗衰老成分。 以β-D-五乙酰葡萄糖和a-D-溴代四乙酰葡萄糖为糖基给体进行秦皮甲素的合成。用无水乙酸钠做催化剂，无水葡萄糖和醋酸酐反应得到β-D-五乙酰葡萄糖，经单因素实验优化后收率达到了88.18％。β-D-五乙酰葡萄糖和溴试剂作原料反应可得到a-D-溴代四乙酰葡萄糖，收率为93％。 通过Helferich、Koenigs-Knorr、相转移催化三种路线合成秦皮甲素，其中以秦皮乙素、a-D-溴代四乙酰葡萄糖为原料，四丁基溴化铵为催化剂进行相转移催化合成，能够得到秦皮甲素。对相转移催化合成工艺条件进行优化，经HPLC分析秦皮甲素的含量达到41.52％。通过熔点、IR、HPLC、ES-MS、1H-NMR鉴定柱分离产品为秦皮甲素，纯度97.17％。相转移催化法合成秦皮甲素的总收率为23.85％。 优化后的相转移催化合成路线可控性好，操作较简便，为工业化大规模合成秦皮甲素提供了可能。目前尚无用相转移催化法合成秦皮甲素的报道。 研究了秦皮甲素产品在降低体表温度、对酪氨酸酶活性的抑制、对超氧自由基的抑制三方面的作用。与秦皮石油醚萃取物作用效果相似，秦皮甲素能够显著地降低体表温度，1mg/mL时丙二醇体系降温可达2.22℃，丁二醇体系降温达2.13℃，对酪氨酸酶活性、超氧自由基具有明显的的抑制作用，最高抑制率分别达69.13％和60.23％，证实秦皮甲素就是是秦皮中止汗、美白、抗衰老的主要成分。因此，秦皮甲素可作为天然安全的止汗剂、美白剂和抗衰老成分在化妆品中使用。