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目的: 通过体外细胞毒性实验和动物实验系统评价MPEG-PCL胶束作为眼部药物载体的生物相容性和耐受性,探讨MPEG-PCL胶束作为眼部药物载体的安全性。 方法: 采用MTT法测定MPEG-PCL胶束对于人角膜上皮细胞、人晶状体上皮细胞、视网膜色素上皮细胞的细胞毒性。随后,以兔子为动物模型,前房/玻璃体腔注射不同浓度的MPEG-PCL纳米胶束,分别评价不同给药方式不同MPEG-PCL胶束浓度对于眼组织如角膜、视网膜等组织的生物相容性以及其对于眼内压的影响。采用角膜内皮双染色、角膜及视网膜HE染色法直观观察细胞形态及显微组织结构有无改变,以此来评价MPEG-PCL纳米共聚物在眼部组织的生物相容性和耐受性。 结果: 体外细胞毒性实验结果证明浓度低于2 mg/mL的MPEG-PCL胶束对人角膜上皮细胞、人晶状体上皮细胞、视网膜色素上皮细胞几乎无毒性作用。前房和玻璃体注射MPEG-PCL胶束后15天时间里,眼压值并无明显波动,结果表明MPEG-PCL胶束易随房水流出而不会刺激房水产生。前房注射不同浓度MPEG-PCL胶束后角膜的显微结构均未见明显改变,玻璃体腔注射不同浓度MPEG-PCL胶束后视网膜的显微结构均未见明显改变。 结论: 两亲性MPEG-PCL嵌段共聚物是一种新型的眼部药物载体,可提高疏水性药物的生物利用率。本实验的结果表明,MPEG-PCL胶束对人角膜上皮细胞、人晶状体上皮细胞、视网膜色素上皮细胞的细胞无明显毒副作用,且与兔眼具有良好的生物相容性和耐受性。因此,MPEG-PCL胶束是一种有潜力的眼部药物输送载体。