磷酸川芎嗪亲水凝胶骨架片的研制及其生物利用度研究

来源 :上海医科大学 复旦大学医学院 复旦大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:liongliong588
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川芎嗪(四甲基吡嗪,Tetramethylpyrazine)作为治疗心脑血管疾病的药物存在半衰期短,需频繁给药的缺点,因此制备成可持续释药十二小时的缓释片后,能方便患者,减少毒副作用,更好地发挥疗效.该文采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料用湿颗粒法制备磷酸川芎嗪缓释骨加要片.HPMC缓释骨架片的工艺重演性和稳定性良好.该文还用直接压片法制备了以卡波普(Carbopol)为骨架材料的缓释片,它的凝胶层结构与HPMC不同,在体外2-8hr内释药符合零级方程,且其释药受Carbopol用量、类型和介质pH的影响.HPMC缓释片和市售片的兔体内药动力学研究结果表明,缓释片具有良好的体内缓释效果:峰浓降低(p〈0.05),达峰时间延迟(P〈0.05),药时曲线下面积等效(P〉0.05),平均滞留时间延长(P〈0.05).缓释片的相对生物利用度为135.4%.缓释片体内外相关性良好.
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