【摘 要】
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第一部分:抗病毒药物更昔洛韦在临床上有广泛的应用前景,但是在其生产过程中混入了少量与其结构十分相似的相关物质(俗称杂质),影响了更昔洛韦的产品质量。本文合成了其中的
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第一部分:抗病毒药物更昔洛韦在临床上有广泛的应用前景,但是在其生产过程中混入了少量与其结构十分相似的相关物质(俗称杂质),影响了更昔洛韦的产品质量。本文合成了其中的一种已知杂质9-[(2-氯烯丙氧基)甲基]鸟嘌呤,并提供了样品供相关公司作为对照品用于更昔洛韦产品质量的控制。本实验是以2,3-二氯丙烯为起始原料,依次经过乙酸钾亲核取代反应,碱性条件下水解反应,醇的氯甲基化反应和酯化反应得到中间体2-氯-1-乙酰氧甲基-2-丙烯;2-氯-1-乙酰氧基甲基-2-丙烯接着和N2,9-二乙酰基鸟嘌呤缩合,随后在碱性条件下水解即可得到目标产物9-[(2-氯烯丙氧基)甲基]鸟嘌呤。第二部分:依普利酮(Eplerenone,商品名Inspra)是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂,用以治疗高血压,因其副反应小且可以和其他药物一起辅助治疗高血压,2002年在美国上市后备受市场青睐。本部分论文研究了依普利酮中间体坎利酮(canrenone)的合成。参考有关文献,以雄甾-4-烯-3,17-二酮为起始原料,经过3位酮羰基的烯醇醚化保护,再使用硫叶立德进行环氧化,后用氯醌脱氢,最后经过与丙二酸二乙酯缩合环化再脱酯即得到目标产物坎利酮。
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