目的:优选苦参碱结肠靶向微丸的制备工艺，制备苦参碱结肠靶向微丸。对苦参碱结肠靶向微丸进行体外释放度和在体的组织分布考察，并对苦参碱结肠靶向微丸的药效学进行初步的考察研究。　　方法:采用挤出-滚圆法制备苦参碱载药丸芯。以平面临界角、脆碎度、堆密度、得率和溶出度等为指标对苦参碱载药丸芯的质量进行评价。采用流化床包衣技术对苦参碱载药丸芯进行包衣，得到膜控式苦参碱包衣微丸。采用桨法对苦参碱包衣微丸进行体外释放度的考察。利用干粉灌胃器给予大鼠口服苦参碱包衣微丸，通过不同时间点胃肠道内各部位存在苦参碱的含量对苦参碱包衣微丸进行在体的组织分布考察。溃疡性结肠炎模型采用葡聚糖硫酸钠进行造模。采取给予大鼠灌胃苦参碱结肠靶向微丸或苦参碱载药丸芯，比较各组大鼠的疾病活动指数(DAI)及结肠 HE染色组织学病理切片，评价苦参碱结肠靶向微丸对溃疡性结肠炎的优效性。　　结果:通过挤出-滚圆法制得苦参碱载药丸芯。处方工艺设计为苦参碱20 g、稀释剂微晶纤维素80 g、黏合剂羧甲基纤维素钠1 g(苦参碱和微晶纤维素质量之和的1%)、润湿剂纯化水92 mL。在挤出-滚圆中挤出速率32 Hz、滚圆速率35 Hz、滚圆时间5 min。所得三批苦参碱载药丸芯脆碎度0.35%～0.38%，平面临界角13.6°～14.1°，堆密度0.818 g/mL～0.835 g/mL，得率87.35%～89.12%。尤特奇EPO水分散体包衣液和尤特奇L30D-55水分散体包衣液分别作为苦参碱载药丸芯的内层衣和外层衣。内层包衣液在配制中加入乳化剂十二烷基硫酸钠15%，稳定剂硬脂酸10%。外层包衣液在配制时加入增塑剂柠檬酸三乙酯15%，抗黏剂滑石粉50%。在流化床包衣过程中，内层衣流化床包衣参数设置为，雾化压力0.8 kg/cm2～1.2 kg/cm2，风机频率30 Hz～32 Hz，进风温度36℃～38℃，物料温度27℃～30℃，供液泵转速1 r/min～3 r/min；外层衣流化床包衣参数设置为，雾化压力为1.0 kg/cm2～1.2 kg/cm2，风机频率30 Hz～35 Hz，进风温度30℃～32℃，物料温度27℃～29℃，供液泵转速1 r/min～3 r/min。苦参碱包衣微丸体外释放度实验确定苦参碱包衣微丸的包衣厚度为内层增重30%，外层增重20%。在体的组织学分布实验表明，苦参碱包衣微丸在大鼠胃中不释放，在远端小肠有少量释放，而主要释放在盲肠和结肠。药效学实验表明，结肠靶向给药组的 DAI指标明显好于模型组和普通给药组，同时给药组 HE染色组织学病理切片结果表明，结肠靶向给药组药效优于普通给药组。　　结论:本研究采用挤出-滚圆和流化床包衣法制得苦参碱结肠靶向微丸，工艺简单稳定。与常规给药组相比，能够显著提高溃疡性结肠炎的治疗效果。