对羟基苯基丙酮酸双氧化酶(4-hydroxyphenylpyruvic dioxygenase,HPPD)是一种可以将对羟基苯基丙酮酸(4-hydroxyphenylpyruvate,4-HPP)催化转变为尿黑酸(Homogentisic acid,HGA)的铁-酪氨酸蛋白,而尿黑酸可以脱酸生成质体醌和生育酚(维生素E),这些都是生物代谢的重要组成部分。通过对HPPD的深入研究发现,利用HPPD作为靶标可以研究开发出高效低毒的新型环保型农药除草剂。本文以HPPD类抑制剂中的吡唑芳酮结构为活性中心,设计合成了91个结构新颖的目标化合物,并使用~1H NMR和MS对这些化合物进行结构鉴定与确认。同时,由国家南方农药创制中心浙江基地(浙江省化工研究院有限公司)参照《国家南方农药创制中心生测标准程序》对目标化合物进行生物活性测试。结果显示:ZJ9268、ZJ9269、ZJ9270、ZJ9272、ZJ9277等17个新化合物在普筛(150 g.a.i/ha)条件下对芥菜、小藜、繁缕具有较高除草活性(80-100%),ZJ10348、ZJ10349、ZJ10350、ZJ10351、ZJ10354等10个新化合物在普筛(150 g.a.i/ha)条件下对苘麻、反枝苋、稗草、狗尾草具有较高除草活性(80-100%)。同时,选取了部分新化合物进行初筛和作物安全性实验,发现ZJ9286、ZJ9289、ZJ10302、ZJ10307、ZJ10308、ZJ10316等6个化合物在75 g.a.i/ha条件下对芥菜、繁缕和小藜具有较高活性(>90%),而ZJ10302、ZJ10307、ZJ10308、ZJ10316对玉米、水稻、小麦相对安全(鲜重抑制率<10%),可以继续进行深入研究。