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虎杖苷（polydatin,PD）,化学名为3,4’,5-三羟基芪-3-β-D-葡萄糖苷（3,4′,5-trihydroxystibene-3-β-mono-D-glucoside）,是由海王集团技术中心天然药物室提供。现代药理学研究表明,虎杖苷对心肌细胞、血管平滑肌细胞、抗血小板聚集、改善微循环等有显著作用,此外还能减轻多种因素造成的组织器官损伤,具有保护肝细胞,降血脂及抗脂质过氧化等作用,是一种很有前途的化合物,值得进行新药研究开发。 本文采用蛋白沉淀法、液液萃取法和固相萃取法三种生物样品预处理,建立了以二苯乙烯苷（stilbene glucoside,化学名为2,3,5,4′-四羟基二苯乙烯-β-D-葡萄糖苷）为内标的反相高效液相色谱分离—紫外光谱检测虎杖苷体内分析方法。色谱分离条件为:色谱柱DiamonsilTM C18 （5μm,200×4.6mm）,分析柱前备有Supelco保护柱;流动相为甲醇-水（35∶65）,流速为1.0ml/min;紫外检测波长为290nm（0.0005aufs）,柱温25±1℃。 采用本文建立的生物样品预处理方法和反相高效液相色谱法分离测定生物样品中虎杖苷的含量,生物样品预处理方法回收率高,色谱分离选择性好。本法的准确度、精密度、灵敏度、专属性和定量线性范围均达到体内药物分析的要求。 以蛋白沉淀—反相高效液相色谱法研究SD大鼠静脉注射虎杖苷后的药代动力学过程。结果表明:高、中、低三个剂量的药时曲线十分相似,静注给药虎杖苷注射剂后体内血药浓度消除较快,个体差异较大,虎杖苷的体内过程符合二室模型。三个剂量组的AUC0～∞分别为807.54μg·min/ml、953.73μg·min/ml和1919.30μg·min/ml,AUC与给药剂量基本呈正相关,相关系数r为0.920。 以液液萃取—反相高效液相色谱法研究SD大鼠静脉注射虎杖苷后药物体内分布及排泄情况。研究发现:虎杖苷在大鼠体内分布广,从总体上来看,各脏器组织中的药物含量均明显低于血浆,其中肝、肺、肾、小肠药浓最高,心、脾、卵巢、胃、子宫、脂肪次之,大脑、小脑、睾丸和肌肉组织最少。虎杖苷大鼠静脉注射后排泄甚少,该药96h内尿、粪累积排泄量分别为给药剂量的1.51%和