几个世纪以来,癌症已成为危害人类生命健康的最主要元凶之一。传统的癌症治疗方法主要包括手术、放疗和化疗。然而,在许多情况下,手术很难完全移除所有的癌细胞,而化疗和放疗对正常细胞都可能有严重的副作用。光疗,包括光热疗法（PTT）和光动疗法（PDT）,因其高效、无创的光转换、优异的肿瘤靶向性和最小的副作用而引起了近年来的广泛关注。然而大部分报道的光疗材料主要是由金纳米粒子,过渡金属硫属化合物,碳纳米管等无机纳米材料或卟啉-,花青基染料,二氢卟酚e6等商业化染料组成,通常它们在应用过程中会面临长期的毒性,不可降解性和棘手的聚集荧光淬灭（ACQ）等问题,极大地限制了其在癌症治疗方面的发展。此外,大部分光疗体系由于缺乏一定的靶向性或光疗剂（PAs）转换效率低而导致治疗效果不佳,增加肿瘤复发和转移的风险。而具有聚集诱导发光（AIE）特性的有机纳米材料不仅能够绕过无机纳米材料引起的毒性问题和克服传统商业染料带来的ACQ效应,还能够通过表面改性或PAs结构设计来增强光疗效果,因此通常被认为是最具有潜力的生物纳米材料之一。本论文主要基于AIE荧光分子（AIEgens）,通过多肽改性或PAs结构设计,构建了三种新型AIE有机纳米材料并探究其在成像及增强光疗中的应用。这些AIE有机纳米材料具有良好的生物相容性,优越的AIE成像及增强的癌细胞消融效果,为构筑功能化新型AIE有机纳米材料提供了一个有效的策略。本论文开展的具体研究内容如下:（1）基于纳米共沉淀法,我们利用马来酰亚胺端基的两亲性高分子(DSPE-PEG2000-Mal,D)共负载AIEgens（TPA-BDTO,T）和近红外一区（NIR-I）（700-900nm）吸收的半导体聚合物（SPs）（PDPPP,P）,然后通过“点击”反应与靶向多肽R（RGDFGGRRRRC）结合。最后,获得这种具有双PTT性能的纳米材料（简称为DTPR）。DTPR可通过自组装形成粒径约为44nm的球形纳米颗粒,在808nm激光照射下,T的近红外荧光通过T与P之间的荧光共振能量转移（FRET）可部分转化为热能,再加上光热试剂P本身产生的热,从而获得成像引导的双PTT。其中,DTPR的光热转换效率为60.3%（双PTT）,远高于DPR固有的31.5%（单PTT）,且体内外热消融实验进一步证明相较于DPR,DTPR能在808nm激光照射下杀死更多的癌细胞。因此,DTPR成功实现了808nm单激光激发成像引导的双PTT肿瘤治疗,是成像引导的PTT里最具潜力的一种治疗方式。（2）为了进一步提高治疗效率和实现精准治疗,基于纳米共沉淀法,我们利用马来酰亚胺端基的两亲性高分子D共负载AIEgens（TPATPE-BDTO,T）和近红外二区（NIR-II）（1000-1700nm）吸收的SPs（PBQ,P）,然后通过多肽R9（RGDRRRRRRRRRC）改性,从而获得DTPR9纳米材料。DTPR9能够特异性靶向细胞膜,且能够在细胞膜上保留8小时以上。在1064nm激光照射下,具有较高NIR-II光热转换效率（η=70.4%）的DTPR9可通过原位产生的过高热直接破坏细胞膜,从而致使癌细胞死亡。此外,损伤细胞膜上的AIEgens荧光从细胞膜转移至细胞核,可借此用于反馈治疗效果从而避免过渡治疗。这种细胞膜锚定的AIE有机纳米材料为克服NIR-II PTT低治疗效率和避免过渡治疗开创了一种新策略。（3）基于π-链接工程,通过对分子结构的合理调节,我们设计并合成了具有D-π-A结构的三种新型AIEgens,即BtM,ThM和NaM。获得的这三种AIEgens均表现出良好的光稳定性和较高的摩尔吸收系数,且其发射波长均在NIR区域,可用作光敏剂（PS）和成像剂。通过实验研究发现,由于NaM最高占有分子轨道（HOMO）和最低未占据轨道（LUMO）良好的分离度,其能隙(?EST)最小。随后,基于纳米共沉淀法,我们通过两亲性高分子DSPE-mPEG3000（Dm）分别负载BtM,ThM和NaM以获得水分散性良好的BtM,ThM和NaM纳米粒子（NPs）。在白光照射下,NaMNPs的单线态氧（1O2）产率最高,约为商业染料-孟加拉玫瑰红（RB）的3倍。此外,体外细胞毒性和活死细胞染色实验均表明,NaMNPs对癌细胞的杀伤效果明显优于BtM,ThMNPs。因此,NaMNPs可成功高效地光动力消融癌细胞,在光动力治疗浅表疾病方面具有巨大的潜力。