熊果苷（4-羟苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷）,又名熊果素,广泛存在于梨、蓝莓、熊果、越橘等自然界植物中,主要药物作用为:美白、抗菌、镇咳、平喘等。本文以农林废弃物梨叶为原料,提取分离梨叶中的熊果苷,并对其工艺条件进行优化;强亲水性的熊果苷脂溶性较差,在皮肤给药过程中的治疗效果不佳。以磷脂为原料的磷脂复合技术能够有效的改善药物溶解性及生物膜通透性,并增加人体对药物的吸收。本文制备了熊果苷磷脂复合物,对磷脂复合物的结构形成、体外释放,经皮渗透、酪氨酸酶抑制效果及抗氧化活性等进行了研究。研究的主要结论如下:1.单因素实验下,亚临界水提取和有机溶剂提取的最大熊果苷提取量分别为14.3mg/g、12.3 mg/g,并且亚临界水提取液显现出更高的抗氧化活性,故采用响应面对亚临界水提取工艺进一步优化。在时间、温度、料液比分别为52.23 min、201.18℃、1:42.8的条件下,熊果苷预测提取量为15.69 mg/g,通过对预测结果进行多次验证,熊果苷的提取均量为15.12 mg/g,与预测结果基本相符。2.以吸附率解吸率为参考,对比10种大孔树脂对提取液中熊果苷的纯化效果,其中XDA-1树脂吸附率为93.2%、解吸率为75.7%,有着良好的吸附与解吸性能,所以选用XDA-1树脂进行下一步研究。分别对XDA-1树脂的洗脱剂浓度、静态吸附解吸、上样流速、洗脱流速等因素进行考察,在洗脱剂为40%乙醇溶液,提取液与洗脱剂分别为1、1.5 BV/h的速度流经树脂柱的条件下,所得产物中熊果苷含量可达67.2%。3.制备醇质体、W/O/W乳液、纳米结构脂质载体及磷脂复合物四种脂质载体,改善熊果苷脂溶性以提升生物利用度,其中以熊果苷磷脂复合物载药量为23%,远高于其他三种脂质载体,因此选用磷脂复合物进一步研究。磷脂复合物的表征结果表明复合物中并未有新的化学键生成,其形成是由于熊果苷分子与磷脂的极性末端存在弱的分子间作用力所致。磷脂复合物中的熊果苷2 h后的体外释放速度减缓了38.8%,增加了熊果苷的持续释放时间,磷脂复合物的累积透皮量和皮肤沉积率分别提升至熊果苷的23.5、1.75倍,在浓度0.1 mg/m L时,酪氨酸酶抑制能力为熊果苷的1.47倍,同时熊果苷磷脂复合物也表现出了较高的体外抗氧化活性。