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正电子发射计算机断层扫描(PET)分子影像技术是核医学中最重要的组成部分。PET能够无创、动态、定量地研究特定标记物在动物体内的化学和生理变化过程,可以观察和评估DNA的合成、基因表达、细胞代谢、细胞增殖和细胞凋亡等生命活动。PET技术是通过探测显像剂释放的正电子发生湮灭效应时产生的γ射线来进行显像的,所以PET技术的发展离不开显像剂的合成与开发。在众多正电子核素中,18F具有理想的物理与核性质,成为PET显像剂中最常用的核素。随着18F标记的放射性显像剂在PET显像技术中的应用越来越广,这就对18F标记显像剂的合成与开发提出了更高的要求。本文首先针对9-(4-18F-3-羟基甲基丁基)鸟嘌呤(18F-FHBG)在报告基因显像中应用广泛,但其放射性化学产率低这一问题,对18F-FHBG的合成工艺进行了优化改进,提高了其放射性化学产率,达到20 ±2.5%(未经衰减校正),已经超过现有以Tosyl-FHBG为前体合成18F-FHBG文献中报道的产率,放射性化学纯度达到99.1%;并且,将18F-FHBG先后进行了细胞和动物水平上的实验,验证了 18F-FHBG特异性显像,为18F-FHBG进一步显像应用具有重要意义;随后,成功合成了对研究和诊断阿尔茨海默症(AD)有重要应用价值的Tau蛋白特异显像剂7-(3-(6-[18F]氟吡啶基)-5氢-吡啶并[4,3-b]吲哚(18F-T807),对其合成工艺进行优化和改进,提高了其放射性化学产率;18F-T807的放射性化学产率能达到19 ±1.8%(未经衰减校正),放射性化学纯度达到99.3%。同时,结合冈田酸诱导Tau蛋白过度磷酸化的AD大鼠模型具有众多优势的特点,将18F-T807应用在此模型上,有利于18F-T807在AD上的临床前研究;最后,本文利用碘叶立德18F标记芳环类显像剂的新型标记方法合成一种对研究帕金森症(PD)有潜在应用的PET显像剂18F-沙芬酰胺(18F-safinamide),在显像剂的合成方面进行了初步探索,为新型芳环类PET显像剂的合成奠定基础。