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抗癌药物的主要靶点之一是DNA，研究小分子化合物与DNA的特异性定位结合对于研究抗癌药物具有非常重要的意义。DNA自然存在的手性使得手性小分子对DNA的手性识别作用在生物化学领域得到了广泛的关注。DNA的凝聚不仅是基因自然选择的高度堆积的一种形态，也是DNA在生命体中一系列相关行为的关键步骤。本文利用多种检测手段研究了不同手性和结构的化合物与DNA的相互作用。（1）以手性苯乙胺与吡啶醛缩合得到的含双齿或三齿配位基的手性席夫碱（L1、L2）为配体合成了四对手性Fe(II)、Ni(II)金属配合物（1R-Fe，1S-Fe，1R-Ni，1S-Ni，2R-Fe，2S-Fe，2R-Ni，2S-Ni），对其进行了谱学表征。X-射线单晶衍射结果表明，这四对单核手性对映体配合物的金属中心离子与配体上的氮原子配位使其具有扭曲的八面体构型。通过紫外光谱法、荧光淬灭法、圆二色谱法等多种光谱技术研究了这四对手性对映体与小牛胸腺DNA的相互作用。实验结果显示这四对对映体均能与小牛胸腺DNA发生不同强度的结合，其作用常数从4.41×103M1到1.88×104M1。配合物与DNA的结合模式可能是通过静电作用与DNA骨架发生沟面结合。金属中心种类、配体的结构和手性构型等因素都影响配合物与ct-DNA的作用强度。金属中心为铁的配合物表现出比相应的镍配合物更强的DNA作用力；而含三齿配体的配合物与DNA的作用均比相应的含二齿配体的配合物更强；同时不同手性的配合物与ct-DNA的作用强度也表现出差异性，S型配体形成的配合物与DNA的结合能力优于R型配体形成的配合物。（2）以天冬酰胺和水杨醛的缩合还原产物为配体合成了一对水溶性的具有三螺旋柱状结构的手性七核镧对映体配合物M-[La7(S-L)6(CO3)(NO3)6(OCH3)(CH3OH)7]·2CH3OH·5H2O和P-[La7(R-L)6(CO3)(NO3)6(OCH3)(CH3OH)5(H2O)2]·2CH3OH·4H2O（M-La和P-La），并对其结构进行表征。通过紫外-可见光谱、荧光光谱、圆二色谱、凝胶电泳、直角光散射（RALS）、动态光散射（DLS），扫描电镜（SEM）等方法研究由M-La和P-La诱导ct-DNA发生凝聚的动态过程以及凝聚态DNA的形貌、尺寸。配合物通过静电和氢键作用与DNA在大沟处结合并能在较低浓度下有效地凝聚DNA。由SEM的结果可知，凝聚态的DNA是粒径在~200-250nm且形状较为均一的球状颗粒。凝聚的DNA在有EDTA或者较高离子强度时能发生解凝聚。两种不同手性的配合物在DNA的结合能力、凝聚能力以及解凝聚能力中均表现出一定程度的差异。此外，通过紫外吸收光谱与FRET技术研究了这对手性配合物与G-四链体DNAHTG22的作用，发现其不能与这种构型的DNA发生结合，说明这种配合物在DNA的构型上有一定的选择性。（3）以三（2-氨基乙基）胺和对苯甲醛合成了三苯撑环烷烃柱状多胺化合物并对进行表征。通过紫外光谱法、荧光光谱法、圆二色谱法和凝胶电泳法与ct-DNA之间的相互作用。与化合物作用后，DNA在260nm的紫外吸光度下降了38.66%，圆二色谱正负峰的强度分别下降了72.56%、67.14%，此外，DNA的凝胶电泳条带出现一定程度的减色，结果均表明化合物能与ct-DNA有效地作用，且存在一定程度的凝聚作用；通过紫外光谱法、圆二色谱法以及荧光能量共振转移（FRET）等手段研究了化合物与G-四链体DNA HTG22的相互作用，化合物能诱导HTG22形成或使其稳定于反平行构型。FRET的结果表明化合物使四链体DNA的熔解温度上升了19.5C，表明化合物对HTG22有较好的稳定作用。