目的本试验目的是以国内某制药有限公司研制的维格列汀片为试验制剂,由瑞士诺华有限公司研制开发的维格列汀片（商品名:佳维乐）为参比制剂,按有关生物等效性试验的规定,进行空腹及进食高脂饮食后人体生物利用度与生物等效性试验,计算受试制剂的相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性,并在中国健康志愿者中评价国内某制药有限公司研制的维格列汀片（50mg）的安全性。方法拟入选健康受试者60名,男女兼有（36名参加空腹条件下生物等效性研究,24名参加高脂餐后生物等效性研究）。采用单剂量、随机、开放的两周期双交叉试验设计（清洗期为7天）。36名健康成人受试者随机分成两组,分别空腹给予国产维格列汀片（受试制剂）或进口维格列汀片（参比制剂）50mg。24名健康成人受试者随机分成两组,分别进高脂餐后给予国产维格列汀片（受试制剂）或进口维格列汀片（参比制剂）50mg。按预定时间点采集血样,离心后取血浆于-70℃冰箱储存。采用HPLC-MS/MS法测定血浆中维格列汀的浓度,绘制药时曲线,进行药动学参数计算和生物等效性评价。受试者试验期间置于I期病房,由研究医生及研究护士全程监护,记录受试者给药后的生命体征和不良事件,试验前及试验完成后分别进行体格检查与实验室检查^[1-10]。结果空腹试验:实际入组36例受试者中1例因用药前不良事件退出,其余35例完成试验。受试制剂和参比制剂C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为94.32%¹08.68%、99.13%¹03.72%、99.38%¹04.06%,均符合药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则中生物等效性的等效范围要求（80.00%¹25.00%）。试验过程中7例受试者报告轻度不良事件（1例痫样发作,退出研究;1例手指划伤;1例心电图异常;1例谷丙转氨酶升高;3例白细胞减少）,参与研究的其他受试者没有出现不适主诉,实验室检查指标中未出现其他有临床意义的异常。试验全过程未发生严重不良事件。餐后试验:实际入组的24例参加餐后试验的受试者均完成试验。受试制剂和参比制剂C_max、AUC_0-t和AUC_0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为95.15%¹10.60%、100.71%¹06.14%、100.75%¹06.14%,均符合药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则中生物等效性的等效范围要求（80.00%¹25.00%）。试验过程中2例受试者报告轻度不良事件（1例谷草转氨酶升高,1例白细胞减少）,参与研究的其他受试者没有出现不适主诉,实验室检查指标中未出现其他有临床意义的异常。试验全过程未发生严重不良事件。结论国内某制药有限公司研制的维格列汀片与原研维格列汀片空腹和餐后均生物等效,在健康受试者体内安全、耐受。