目的:1)研究¹⁸F-FDG基于形成肟结构“一步法”标记精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arginine-Glycine-Aspartic,RGD）作为靶向肿瘤整合素α_vβ₃受体分子探针的显像情况。2)研究通过鳌合反应合成Al¹⁸F-NOTA-RGD₂用作靶向肿瘤整合素α_vβ₃受体的显像情况。3)对两种方法进行比较分析,为¹⁸F标记多肽提供借鉴。方法:采用一步法¹⁸F标记RGD,开环的FDG在其1号位的醛基可以在合适的条件下与RGD连接的氨氧基缩合反应形成肟类化合物,从而将[¹⁸F]FDG连接到目标肽上。标记后经HPLC对产物纯化并测定其放射化学纯度。另一种方法:通过鳌合反应原理实现氟18-氟化铝(¹⁸F-Al F3)与NOTA-RGD₂的连接。分别对两种标记的产物进行质控与稳定性检测,建立荷U87MG细胞裸鼠模型,测定示踪剂在肿瘤及各组织器官的分布,并进行PET显像。结果:（1）¹⁸F-FDG-RGD的产率约为（13-15）%,放射化学纯度大于90%,合成时间约为30min;Al¹⁸F-NOTA-RGD₂放化产率为（17-25）%,放射化学纯度大于95%,合成时间约为20min,更为简便高效。（2）¹⁸F-FDG-RGD和Al¹⁸F-NOTA-RGD₂在体内外稳定性无明显差异。（3）¹⁸F-FDG-RGD和Al¹⁸F-NOTA-RGD₂两种显像剂均能靶向肿瘤病灶。¹⁸F-FDG-RGD注射后30min、60min和120min,肿瘤的放射性分布分别为（2.74±0.25）%ID/g、（1.83±0.12）%ID/g、（1.24±0.16）%ID/g。Al¹⁸F-NOTA-RGD₂静脉注射后30min、60min和120min肿瘤放射性分布分别为（3.80±0.35）%ID/g、（2.70±0.33）%ID/g、（1.50±0.18）%ID/g,两种产物均主要经泌尿系统排泄。结论:¹⁸F-FDG-RGD和Al¹⁸F-NOTA-RGD₂标记过程均简单、易行,但均需进一步优化。相比¹⁸F-FDG-RGD,Al¹⁸F-NOTA-RGD₂标记在荷瘤鼠体内具有优良的肿瘤靶向性,作为PET肿瘤显像剂更易广泛用于临床。