达比加群酯是一种新型口服抗凝血药物,是达比加群的前体药物,属非肽类凝血酶抑制剂,主要用于治疗和预防非瓣膜性房颤患者中风和全身性栓塞。达比加群酯由德国勃林格殷格翰制药公司研制而成,2008年最先在德国和英国上市。本品具有可预测的、稳定的抗凝效果,极少发生药物相互作用,无药物食物相互作用,无需进行常规凝血功能检测等优点。本文首先综述了血栓性疾病的现状,血栓的形成机制以及抗凝血药物的最新研究进展等。同时阐述了达比加群酯的药理作用、不良反应、市场前景等,并对其合成路线进行了详细的阐述。本论文在参考国内外相关文献的基础上,总结各工艺路线优缺点,对工艺进行改进和优化,设计了一条较为合理的路线:以3-氨基-4-（甲基氨基）苯甲酸为原料,经过关环、缩合、成脒,再与氯甲酸正己酯进行酰化反应得到达比加群酯,并对各步反应条件（如溶剂、反应温度、物料比等）进行深入研究并进行优化。在实验室小试时,得到收率97.0%,纯度99.5%的达比加群酯原料药,且产品质量符合药用要求。在实验室的逐级放大及车间中试过程中,对各步反应过程中可能影响产业化生产的因素（如反应温度、溶剂等）经多次实验进行验证、优化,最终得到一条易操作、收率高、纯度高成本低的达比加群酯的合成工艺,为接下来的产业化生产提供了实验数据和技术支撑。所得中间体结构经¹H NMR、¹³C NMR、高分辨进行了确证,终产品纯度经HPLC检测,纯度达到99.9%。