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癌症是世界范围内的主要公共卫生问题,严重威胁当今社会人类生命健康。治疗癌症的方法主要包括化学疗法,外科手术和放射疗法,而其它例如免疫治疗,基因治疗,光热疗法（PTT）,光动力疗法（PDT）等疗法尚在研究阶段。遗憾的是,上述治疗手段存在药代动力学差﹑非靶向性﹑非特异性分布等缺点。药物分子的疏水性和非特异靶向性被认为是化学治疗癌症的主要障碍,迫切需要克服这些缺点来提高肿瘤的治疗效率。随着纳米技术的发展,基于纳米材料的药物载体广泛用于药物递送﹑生物传感等生物医学应用。纳米载体主要有脂质体,胶束,囊泡等类型,可有效调节药效学特性和药代动力学,从而改善治疗效果。在诸多纳米载体中,聚合物胶束被认为是最有效的载体之一。聚合物胶束的优势在于特殊的核壳结构可以特异性地将药物或荧光分子递送至病灶区。本论文围绕上述问题设计了一系列功能性聚合物纳米诊疗系统的制备方法,通过化学键合的方式将有机染料或药物小分子修饰到聚合物上,进一步制备胶束,用于癌症的诊断或治疗。本论文主要分为以下三部分研究内容:1、目前已经报道了多种可用作荧光成像的纳米剂,基于生物兼容性的环糊精,我们设计并构建了一类荧光单分子胶束（FUMs）。所制备的FUMs具备良好的水溶性,超小的尺寸,良好的生物相容性等优点,能有效改善传统荧光化合物的水溶性差,毒副作用大等缺点,使得FUMs可以用来标记细胞器的荧光纳米剂。2、此外,为了提高药物的上载量,我们进一步制备一种肿瘤酸性环境激活的阿霉素聚合物前药（OM@DOX）,这种两亲性聚合物前药具有独特的化学结构,高载药率（61.5 wt%）,pH触发的药物释放和主动靶向癌细胞等突出优点。这种智能型聚合物前药粒径约为40nm,在水溶液中保持良好的胶束稳定性,有利于血液循环和阻止从肿瘤血管的有效外渗。此外,前药胶束对肿瘤细胞（HeLa细胞）的细胞毒性比正常细胞（L929细胞）更大,表明该前药具有潜在的肿瘤特异性靶向能力。为了使该前药胶束具有靶向功能,进一步在前药OM@DOX上修饰叶酸（FA）分子,所制备的前药（FA-OM@DOX）对KB肿瘤细胞（FA-受体阳性）显示出较高的细胞毒性,而对FA-受体阴性的A549肿瘤细胞毒性相对较小。高效的细胞吞噬率及上述特征,使得我们认为该工作所设计的前药策略具有较强的纳米医学应用前景。3、肿瘤微环境可以改变药物递送系统的物理化学性质,使得药物载体精确递送药物分子至病变部位,然而,治疗效率受到生物屏障的限制。为了使药物载体突破生物屏障,我们设计了一种分层响应纳米系统（HRNS）来提高肿瘤渗透性和化疗效率。具体地,先构建一类带正电荷的星形聚合物前体药物(β-CD-P（CPT-co-NH2）（简记为CD-CPT）,接着用携带二硫键的中性聚合物粘附在CD-CPT前药表面,获得肿瘤还原性微环境激活的HRNS系统。利用前药上正电荷与细胞膜上负电荷的作用实现药物特异性递送。CPT前药中的二硫键可以通过肿瘤微环境中的高浓度的谷胱甘肽还原并快速释放CPT药物分子。体外和体内的性能测试结果表明所构建的HRNS系统具有以下优点:较高的药物上载能力,药物释放可控,优异的肿瘤细胞摄取效率和显著的抗肿瘤能力,为化学疗法中智能型药物递送系统的设计提供了一类巧妙的策略。