盐酸文拉法辛的合成及手性拆分新方法的研究

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本论文选择了一种具有一个手性中心的抗抑郁药物——文拉法辛,为获得单一手性的分子选择设计了一系列手性拆分剂,对合成方法和拆分方法进行了研究和讨论。 首先依据Grignard反应原理,以廉价的天然产物L-乳酸乙酯为原料与金属镁化物反应,设计合成了四种手性邻二醇化合物:(S)-1,1-二苯基-1,2-丙二醇、(S)-1,1-二对甲基苯基-1,2-丙二醇、(S)-1,1-二对甲氧基苯基-1,2-丙二醇和(S)-2-苄基-1-苯基丁基-2,3-二醇,并进行了相关的表征。 另外,在综述文献的基础上选择了一种合成文拉法辛的实验室方法,经过亲核加成、催化还原以及胺甲基化三步反应合成得到了文拉法辛,反应总收率为42.12%—43.2%。 最后对于文拉法辛的拆分和邻二醇的性质进行了初步的研究,并未达到预期效果。
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