【摘 要】
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多金属氧酸盐（简写多酸）是由前过渡金属元素聚合形成的氧簇化合物,具有独特的结构以及丰富的物理化学性质。其中多酸具有优秀的生物活性,在抗肿瘤、抗病毒等方向有着潜在的应用
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多金属氧酸盐（简写多酸）是由前过渡金属元素聚合形成的氧簇化合物,具有独特的结构以及丰富的物理化学性质。其中多酸具有优秀的生物活性,在抗肿瘤、抗病毒等方向有着潜在的应用价值。但由于多酸有生物相容性差、毒副作用大等缺点,影响其在药物领域的应用。将多酸与氨基酸、多肽等生物分子结合,有助于改善多酸的生物相容性,提高其药学活性,对多酸类药物的开发具有重要的意义。本论文通过简单的无机和有机反应合成出一系列六钒酸氨基酸酯衍生物,并对其进行了抗肿瘤和抗病毒活性研究。本论文主要包含以下两部分内容:1.以六钒酸季戊四醇衍生物[Bu4N]2[V6O13{（OCH2）3CCH2OH}2]作为母体,通过两步反应,使其与氨基酸酯共价连接,合成得到15个六钒酸氨基酸酯衍生物,并通过单晶X衍射、核磁共振氢谱、电喷雾质谱、傅里叶红外光谱表征方式对所得产物的结构进行精确表征,8个化合物确定了单晶结构,其中两个化合物的单晶结构具有手性。2.选择宫颈癌（Hela）、喉癌上皮细胞（Hep-2）、横纹肌瘤细胞（RD）、人肝癌细胞（HepG2）、人乳腺癌细胞（MCF-7）五种肿瘤细胞,使用5-氟脲嘧啶作为阳性对照,通过MTT法对所得的六钒酸氨基酸酯衍生物进行了抗肿瘤活性研究。结果显示,将某些氨基酸酯嫁接到六钒酸上可以增强六钒酸的抗肿瘤活性,其中含有β-丙氨酸叔丁酯和L-丙氨酸甲酯的化合物对肿瘤细胞的抑制作用比较明显,在宫颈癌、喉癌上皮细胞、横纹肌瘤细胞中的半抑制浓度都低于30μmol/L,明显优于5-氟尿嘧啶。这些结果为多酸药物的设计提供了一条新的思路。
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