胆甾醇基普鲁兰糖具有两亲性，能在水中自聚集成纳米粒，可用作抗肿瘤药物的纳米载体，达到被动靶向肿瘤的作用。为进一步提高抗瘤药物疗效并降低毒副作用，本文在胆甾醇基普鲁兰糖材料上连接生物素靶头，设计合成主动靶向的纳米载体材料，对合成新型材料进行结构表征，并初步评价生物素化胆甾醇基普鲁兰糖的生物安全性。主要内容如下：通过酯化反应在胆甾醇基普鲁兰糖（CHSP）多糖分子链游离羟基上接枝生物素分子，获得两亲性质的生物素化胆甾醇基普鲁兰糖（Bio-CHSP），通过核磁共振氢谱（1H-NMR）、傅里叶红外（FT-IR）和X射线粉末衍射（XRD）对合成材料的分子结构进行表征。经1H-NMR测定，合成生物素的取代度分别为38.9、29.2和20.1的三种Bio-CHSP材料，即Bio-CHSP-38.9、Bio-CHSP-29.2和Bio-CHSP-20.1。Bio-CHSP材料能在水中自聚集为100-180nm球形纳米粒，稳态荧光探针法测定其临界聚集浓度（cac），cac值随Bio-CHSP材料生物素取代度的增大而减小且Bio-CHSP材料自聚集纳米粒粒径随着生物素取代度增大而减小。以米托蒽醌（MTO）为模型药物，采用透析法制备Bio-CHSP材料载药纳米粒。载药纳米粒的粒径随Bio-CHSP材料的生物素取代度增大而减小；当Bio-CHSP材料的生物素取代度一定，投药药载比不会显著影响载药纳米粒的粒径变化，但载药量随载体量加大而增大，包封率却减小。考察负载MTO的Bio-CHSP-29.2纳米粒在不同pH缓冲液的释放行为，随着pH值降低，MTO释放明显加快；相比10h释放90%以上的游离药物，载药纳米粒呈双相释放行为，显示出一定的缓释性。为初步考察Bio-CHSP材料的生物安全性，将Bio-CHSP纳米粒溶液（200mg/kg）通过尾静脉注射到昆明种小鼠体内，通过实验组与空白对照组的小鼠生命体征，如体重、食量及小鼠主要脏器的病理切片观察与对比，未见显著差异，故新合成的Bio-CHSP材料具备初步的生物安全性。