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已有的研究表明,桦木醇衍生物是一类独特的抗艾滋病、抗肿瘤药物,如天然活性产物桦木酸和在桦木酸C-3位上修饰了3,3-二甲基丁二酸的贝韦立马("bevirimat","PA-457"),以及一些其他活性更好的桦木醇衍生物。作为天然物,这类物质在抗肿瘤和抗艾滋病等方面有着独特的药物作用机制,对病变细胞有极强的选择性攻击,而对正常细胞几乎无损伤。因此,桦木醇已被视为是很有前途的候选化合物,已成为近年来天然有机药物研究的热点之一。缩氨基硫脲基团是一类含有硫酰胺键[-C(S)NH-]的特殊希夫碱。该类物质具有较强的配位能力、多样的配位形式、多种生物活性,如:抗菌、消炎、抗病毒、抗肿瘤等。近年来的研究表明,多数缩氨基硫脲金属配合物比其相应的缩氨基硫脲配体具有更好的生物活性。国内外近年来,在我们所能找着的文献范围内,有关甾体硫代酰腙类化合物及其衍生物的生理活性研究中,比较有代表性的有胆固醇硫代酰腙类和黄体酮硫代酰腙类,桦木醇的类似衍生物还未见报道。因此,本文运用拼合原理,将缩氨基硫脲基团引入到桦木醇上,并与不同的金属离子络合。合成过程是以桦木醇为原料,保护C-28上的羟基,将C-3上的羟基氧化,再脱去保护基团,接入缩氨基硫脲,最终分别与不同过渡金属离子形成配合物,即合成了桦木酮缩氨基硫脲及其金属配合物。所得的化合物用红外光谱,核磁共振氢谱,飞行时间质谱等手段进行了结构表征。抗菌活性测试结果表明对两种类型的细菌(革兰氏阳性细菌中的4220型金黄色葡萄球、209型金黄色葡萄球、3065型变形链球菌和革兰氏阴性细菌中的1924型大肠杆菌、1356型大肠杆菌)来说,缩氨基硫脲金属配合物比其相应的缩氨基硫脲配体有更好的抗菌活性;Ag(I)金属配合物(化合物8b、9b)LLCu(II)金属配合物(化合物8a、9a)活性更好;其中C-28修饰上乙酸酯的化合物9b具有相对广谱的抗菌活性。