木脂素类化合物具有非常好的抗肿瘤活性,其中具有代表性的化合物是鬼臼毒素。但是鬼臼毒素毒副作用比较大,对正常细胞具有损害作用,在一定程度上影响其在临床上的使用。目前一般都是将鬼臼素素的4位OH进行衍生化,以此来提高它的药用活性同时降低它的毒副作用。我们将鬼臼毒素4位OH和邻炔基苯甲酸通过缩合反应将其制备成给体,通过“反糖苷化法”,首次实现了在催化量的促进剂Au（I）的活化下,邻炔基苯甲酸脂供体与多种亲核试剂发生糖苷化反应（其中有醇类、酚类、胺类、硅醚类等亲核试剂）,高效的构建糖苷键。建立了一种高效的合成具有良好抗肿瘤活性的木脂素类化合物的方法,并将其应用到具有良好抗肿瘤活性目前处于临床Ⅱ期的药物NK-611的合成上。同时在保护基的选择上,我们明智的选择N₃,Azmb,作为糖基2位,3位的保护基选择Cbz作为甙元4’位的保护基,在后期脱除保护基时通过一步反应即可同时将三个保护基脱除,极大的缩短了合成路线提高了合成效率。我们以市场上可以购买到的鬼臼毒素作为起始原料,通过线性合成以六步38%总收率得到目标分子NK-611。