目的:建立专属、快速、灵敏的LC/MS/MS法,同时测定血浆中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯,并应用于穿心莲二萜内酯类化合物的药代动力学研究。阐明穿心莲二萜内酯类化合物在单独给药、混合给药和在穿心莲片中各自药动学特征及穿心莲二萜内酯类化合物彼此之间药物动力学的作用和影响。方法:实验分五部分进行,每部分6只大鼠。每次实验前大鼠禁食12h,不禁水。次日分别口服穿心莲片、穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯、新穿心莲内酯和混合药液（由穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯配制）。于给药后5min、15min、30min、50min、70min、90min、2h、4h、8h和12h眼眦静脉丛取血,甲醇沉淀蛋白后分取上清液。采用已建立的LC/MS/MS法测定血药浓度。实验数据采用非室模型处理得到主要药动学参数。结果:实验表明穿心莲片中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯在大鼠体内均有吸收。穿心莲内酯的C_max为1.441μg/mL,T_max为1.6 h,K_e为0.1 h^-1;脱水穿心莲内酯的C_max为5.459μg/mL,T_max为0.6h,K_e为0.1h^-1;新穿心莲内酯的C_max为2.32μg/mL,T_max为0.89h,K_e为0.79 h^-1,说明穿心莲片中的穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和新穿心莲内酯在大鼠体内均有吸收快,代谢消除较慢的特征。穿心莲二萜内酯类化合物的单体药代动力学存在较大的差异。穿心莲内酯和新穿心莲内酯的单体化合物在大鼠体内不吸收,脱水穿心莲内酯虽然有吸收,但与其在穿心莲片中的药代动力学存在较大的差异:单独给药的脱水穿心莲内酯比其在穿心莲片中吸收慢,T_max为1.6h,消除更快K_e为0.59h^-1,生物利用度更低,AUC_0→t仅为其在穿心莲片中的14%,且个体差异大;混合药液中的穿心莲二萜内酯类化合物,在大鼠体内从给药的5min开始,到实验结束时即给药后的12 h,血药浓度均基本维持在同一水平。结论:建立的LC/MS/MS法专属、快速、灵敏,且己成功应用于同时研究穿心莲内酯、脱穿心莲内酯和新穿心莲内酯的药代动力学研究;穿心莲二萜内酯类化合物在穿心莲片、混合药液和单独给药时的药代动力学存在很大差异,不能用其中一种情况下的药代动力学特征代替和外推其它情况下的药代动力学特征。