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目的:飞龙掌血（Toddalia asiatica Lam）具有散瘀止血、祛风除湿、消肿解毒等功效,药理和临床应用证实飞龙掌血具有明显的抗炎、镇痛、抗菌和抗肿瘤等作用,是一种常用的民族传统药。飞龙掌血提取物物质基础不够明确,主要成分的体内过程不清楚。鉴于此,本课题拟建立飞龙掌血质量控制方法、多组分定性定量分析,结合血浆药代动力学、排泄动力学及代谢研究,分析药物在体内的吸收、排泄与代谢特点,为飞龙掌血药材的质量评价与临床应用提供实验基础。方法:1.飞龙掌血HPLC指纹图谱的建立采用HPLC-DAD测定18批飞龙掌血药材,建立了飞龙掌血指纹图谱,采用化学模式识别对18批药材进行评价。2.飞龙掌血化学成分的定性定量分析通过超高效液相色谱与四极杆飞行时间质谱联用（UPLC-Q-TOF-MS）,对飞龙掌血化学成分进行了全面的定性分析,通过解析各个色谱峰的质谱数据,比较已知化合物的裂解规律,结合保留时间、MS数据以及参考文献报道数据对各个色谱峰进行结构鉴定;同时采用HPLC-DAD法对飞龙掌血主要成分进行定量分析,并将其应用于18批飞龙掌血药材中7个成分（绿原酸、白屈菜红碱、氯化两面针、橙皮苷、新橙皮苷、毛两面针素、茴芹香豆素）的含量测定。3.飞龙掌血中8个成分的药代动力学及排泄动力学研究运用高灵敏度的液质联用技术（LC-MS）,建立同时测定大鼠血浆、尿液和粪便中8个活性成分的含量。4.飞龙掌血中8个成分在血浆、尿液与粪便中的代谢产物研究通过给大鼠灌胃飞龙掌血提取物后,收集其血浆、尿液和粪便,采用UPLC-Q-TOF-MS对8个代谢成分进行分析,利用Metabolynx软件对代谢产物进行提取分析,并进一步分析以鉴定代谢产物。成果:1.飞龙掌血HPLC指纹图谱的建立建立了飞龙掌血指纹图谱,共确定了 23个共有峰;采用聚类与主成分分析等化学模式识别方法进行数据分析,18批药材共被分成3大类,由相似度评价可得,除S8（张家界）、S14（毕节-3）、S16（恩施-1）外,其余15批相似度均高于0.900。2.飞龙掌血化学成分的定性定量分析采用UPLC-Q-TOF-MS定性分析,从飞龙掌血提取物中共鉴定得到59个化合物,包括29个香豆素、25个生物碱、4个黄酮类及1个酚酸类化合物。HPLC-DAD定量分析,方法学考察均符合要求,18批飞龙掌血药材中7个主要成分的含量变化分别为:绿原酸1.55-5.99 mg/g,白屈菜红碱0.22-1.31 mg/g,氯化两面针0.47-2.97 mg/g,橙皮苷 6.88-35.10 mg/g,新橙皮苷 0.00-2.53 mg/g,毛两面针素 0.25-12.74 mg/g,茴芹香豆素 0.01-20.79 mg/g。3.飞龙掌血中8个成分的药代动力学及排泄动力学研究本实验建立了一个同时测定大鼠血浆与排泄物中（橙皮苷、氯化两面针、白屈菜红碱、毛两面针素、异茴芹香豆素、茴芹香豆素、佛手柑内酯和白鲜碱）8个成分的LC-MS法。该方法灵敏度高、选择性强,成功应用于大鼠血浆和排泄物中8个成分的药代动力学及排泄动力学研究。此外本研究还发现橙皮苷、氯化两面针、白屈菜红碱这3个成分在血浆与尿液中未检测出,说明橙皮苷、氯化两面针、白屈菜红碱这3种原型成分不入血且不经肾脏排泄,在粪便中含量较高,提示这3种原型成分可能以肠道排泄为主。其余5个成分在血浆中的药代动力学特征相似,在血浆中吸收与消除速率较快。4.飞龙掌血中8个主要活性成分在血浆、尿液与粪便中的代谢产物研究采用UPLC-Q-TOF-MS技术首次研究大鼠口服飞龙掌血提取物后8个主要活性成分在大鼠血浆、尿液和粪便中的代谢产物,该法简单、快速、灵敏度高。这8个成分在大鼠体内主要经过水解、甲基化、葡萄糖醛酸苷结合、去甲基化等生物转化途径中推测出64个代谢产物。结论:本课题采用指纹图谱、相似度分析、聚类分析和主成分分析等模式识别法对飞龙掌血药材进行质量评价;采用UPLC-Q-TOF-MS联合HPLC-DAD法进行定性、定量分析飞龙掌血中化学成分,为全面、系统地控制飞龙掌血药材的质量提供了一个有效的新方法;本研究建立了飞龙掌血中8个主要活性成分（橙皮苷、氯化两面针、白屈菜红碱、毛两面针素、异茴芹香豆素、茴芹香豆素、佛手柑内酯和白鲜碱）在大鼠血浆、尿液和粪便中的含量测定方法,研究了飞龙掌血主要活性成分在大鼠体内的吸收、排泄、代谢情况。为研究飞龙掌血体内过程规律提供依据,对临床安全用药具有指导作用。