伴随国际制药领域的激烈竞争与新药开发的巨大风险，用于人体消化道局部药物吸收研究的定点施药胶囊(Site-Specefic Delivery Capsule, SSDC)得以出现并迅速发展。国际上于20世纪80年代开始SSDC研究，到20世纪末期，技术真正实用化。SSDC携带一定量的药物，通过口服无创地进入胃肠道，利用体外定位跟踪系统实时监测体内位置，当到达指定区域后，通过体外遥控装置触发药物释放，从而实现“准确定位”的“无创”胃肠道施药，为药物肠吸收特性研究提供了创新的研究手段。基于SSDC系统的胃肠道局部药物吸收特性研究成了近年来国际制药领域研究的热点。 国内在SSDC系统研究领域尚处于起步阶段，基于SSDC的消化道局部吸收特性研究尚未见文献报道。本论文在国家“十五863”课题“基于MEMS的人体消化道诊疗系统”(2002AA404190)和“人体消化道施药诊疗微系统实用化研究”(2004AA404012)的支持下，利用项目组研制的SSDC系统，在国内率先开展了无创、在体药物肠吸收特性研究。经过两年多的研究工作，主要完成了以下方面的研究内容： 1) 设计并研制了一种用于探测消化道吞服电子胶囊的安全性的缓释型消化道探路胶囊。并成功的应用于志愿者吞服电子胶囊前的体检筛选。保证了志愿者使用电子胶囊的安全性。 2) 对项目组设计研制的消化道定点施药胶囊系统进行了系列的动物试验研究以及用于人体的安全性研究。包括原理验证研究，定点释放药物可靠性研究。 3) 在西南医院和大坪医院两家临床研究单位，开展了消化道定点施药胶囊系统的临床研究工作。共74例健康志愿者对电子胶囊进行了试用。 4) 采用消化道定点施药胶囊系统，对3种模型药物进行了志愿者小肠定点吸收特性初步研究。本论文研究中进行的人体小肠定点药物释放试验，是国内首次开展的在体无创人体药物吸收研究(Human Drug Absorption, HAD)试验。该试验结果一方面表明本项目组研究的微型定点施药胶囊系统已经达到临床实用要求。同时，所获得的基础数据对药物剂型的开发提供了最可靠的原始数据。 本论文的创新点主要体现在以下几点： 1) 结合电子胶囊在使用中存在潜在危险的情况，设计并研制了一种用于探测消化道是否可以顺利通过SSDC的缓释型消化道探路胶囊。 2) 利用微机电系统(MEMS)与药物传输技术交叉的最新研究成果——定点遥控施药胶囊技术，在正常的生理状态下对药物进行消化道局部吸收特性研究。 3) 本研究首次用SSDC系统研究了氨茶碱、卡马西平、苦参碱的小肠局部吸收特性，获得了现有肠吸收研究方法无法获得的原始数据。这些原始数据更加真实的反映了药物在体内的过程。 4) 本项目研究的开展，探索出了一种基于SSDC系统的药物胃肠道无创体内吸收研究新方法。弥补了传统的药物肠吸收研究方法的不足。 本论文的内容在国内属于开创性的研究工作，基于SSDC系统的消化道局部药物吸收特性研究还有待于进一步系统、深入地开展。本论文研究的探路胶囊具有可靠性高、使用方便、成本相对低廉的优点，在志愿者筛选方面具有很好的应用前景。