黄连为毛茛科多年生草本植物黄连Coptis chinensis Franch的根茎,其活性成分为黄连生物碱。石柱黄连含小檗碱50%左右,而小檗碱、药根碱、巴马汀和黄连碱等四个生物碱之和占总生物碱的90%左右。左金丸出白《丹溪心法》,由黄连和吴茱萸两味药组成。本实验在传统半仿生提取法的基础上,额外加入胃蛋白酶和肠蛋白酶,近人体温度下搅拌提取,进一步模拟药物在胃肠道的转运过程,从而实现中药材提取新工艺的创新,并为传统制剂的现代化改造奠定基础。本论文主要内容如下：1、黄连、吴茱萸药材的质量检查通过对黄连、吴茱萸药材进行性状、鉴别、检查、浸出物和含量测定,二者品质、质量完全符合药典标准,并确立了本研究采用高效液相色谱法测定方药中主要生物碱的色谱条件。2、浓缩左金丸制剂工艺技术研究通过对黄连入药部位、方药溶媒和提取时间的选择、酸种类及pH值对提取率的影响、span60和原粉加入量的研究,确定黄连制剂的技术工艺为：药材根茎中上段经粉碎后,同时加入人工胃液中,以盐酸调节酸度,摇床提取,37℃左右提取3 h,滤过,烘干,得浸膏。按照span60 3.0%和原粉10%的比例加入浸膏中,得到黄连制剂终产品。3、浓缩左金丸药效学评价建立小鼠物理致痛和糖尿病模型表明,浓缩左金丸镇明显抑制热板法造成的物理疼痛、改善四氧嘧啶所致糖尿病小鼠的“三多一少”症状,并显著降低血糖,在降糖持久性和降低糖尿病小鼠“三多一少”症状方面优于中药制剂糖脉康。4、浓缩左金丸制剂的稳定性试验及质量评价稳定性试验表明,产品对高热、强光、高湿呈现不稳定性,如果能在阴凉避光处贮存对其稳定性更为有利。5、浓缩左金丸安全性评价急性毒性试验结果显示：浓缩左金丸是属于低毒级别的化合物。长期毒性实验结果表明,浓缩左金丸按每日给大鼠400mg/kg、800mg/kg和1600mg/kg的剂量,分别相当于临床成人日用量的6倍、12倍、24倍,连续灌胃给药180天,未见动物产生毒性反应。