【摘 要】
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手性二氢苯并吲哚骨架作为许多具有生物活性化合物的核心结构,在生物医药领域中得到了广泛的应用。而不对称构建手性二氢苯并吲哚骨架存在着底物范围窄、应用前景缺乏且有机小分子催化不完善的缺点,故探索底物适用性广泛且应用前景广阔的手性二氢苯并吲哚衍生物合成方法具有重要意义。本文主要讲述通过手性磷酸催化不对称[3+2]环加成反应构建手性二氢苯并吲哚骨架。本论文主要分为三章内容:第一章主要综述了部分近年来不对称
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手性二氢苯并吲哚骨架作为许多具有生物活性化合物的核心结构,在生物医药领域中得到了广泛的应用。而不对称构建手性二氢苯并吲哚骨架存在着底物范围窄、应用前景缺乏且有机小分子催化不完善的缺点,故探索底物适用性广泛且应用前景广阔的手性二氢苯并吲哚衍生物合成方法具有重要意义。本文主要讲述通过手性磷酸催化不对称[3+2]环加成反应构建手性二氢苯并吲哚骨架。本论文主要分为三章内容:第一章主要综述了部分近年来不对称环加成反应研究进展,主要包括不对称[2+2]环加成反应、不对称[3+2]环加成反应及不对称[4+2]环加成反应,着重介绍了手性磷酸催化的不对称[3+2]环加成反应。第二章主要介绍了手性磷酸催化的不对称[3+2]环加成反应合成手性二氢苯并吲哚类衍生物反应研究,反应操作简单,以较高的产率和优秀的立体选择性得到了一系列手性二氢苯并吲哚类衍生物。第三章主要对反应产物向轴手性的转变进行了探索,为这类化合物在实际生产生活中的应用提供了新的方向。目前产物的对映选择性并不理想,还需要进一步的深入研究。
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