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弗林蛋白酶（furin）为最早发现的哺乳动物前体蛋白加工酶（proprotein convatases,PC）。furin主要负责生物体功能性蛋白的切割,其过量或异常切割与癌症等疾病的发生相关。寻找furin的天然抑制剂不仅具有重要的理论意义,而且对于开发抗肿瘤,病毒和细菌外毒素的先导性药物具有重要的实践意义。茶多酚属于天然小分子物质,与大分子抑制剂相比,具有细胞穿透能力强,特异性高,不易被降解,副作用小等优点。本研究对三种茶多酚类物质（-）-表没食子儿茶素[（-）-epigallocatechin,（-）-EGC],（-）-表没食子儿茶素没食子酸酯[（-）-epigallocatechingallate,（-）-EGCG],和槲皮素[Quercetin]在体外及细胞水平对furin的抑制活性分别进行了评价。（1） furin最适反应体系优化:对furin切割实验体系的pH和Ca2+离子浓度进行了优化实验。结果表明,furin作用于底物的最适pH为6.0,Ca2+离子浓度为1 mmol/L。在最适反应条件下Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC底物的Km和Vmax值分别为76.38μmol/L和2.254 RFU/s/ng furin。（2）茶多酚对furin的抑制研究:通过检测荧光底物产生的信号强度,对不同荧光底物浓度,不同抑制剂浓度体系furin切割活性进行测定。Dixon plot作图结果表明,三种茶多酚对furin均有一定的抑制作用。其抑制常数分别为EGCG为8.14,EGC为2.09,Quercetin为27.5,EGC对furin的抑制能力最强,EGCG次之,Quercetin对furin的抑制能力最弱。这三种茶多酚对furin的抑制类型均为非竞争性抑制。（3）茶多酚对furin有无混杂抑制现象的探究:在反应体系中添加低浓度非离子去垢剂Triton X-100,对抑制剂进行离心处理,以及添加BSA等方法探究抑制剂的作用是否为混杂抑制。结果表明,Triton X-100的加入以及离心处理均未对抑制剂的抑制能力产生影响,表明三种茶多酚对furin的抑制均不属混杂抑制。实验结果还显示BSA对furin的活性有一定增强作用,不适用于furin混杂抑制机理的研究。（4）细胞水平茶多酚对furin切割活性的抑制研究:在不同浓度的茶多酚存在下以人胚肾细胞（HEK-293T）对B细胞增强因子（BAFF）进行表达,并在表达过程中进行放射性S35标记。放射性自显影结果表明,对于EGCG和Quercetin,随着浓度的增大,培养液中成熟的BAFF逐渐减少。而细胞裂解液中成熟BAFF含量并没有减少。对转化信号增强因子（TGF-β1）和类胰岛素受体（IGF-1R）的评价结果显示,随着EGCG和Quercetin浓度的增加,细胞培养液中成熟的TGF-β1和IGF-1R的量均有所下降,而前体TGF-β的量有所增加,前体IGF-1R的量没有变化。EGCG和Quercetin对三种底物的成熟显示抑制作用可能是其通过抑制furin活性造成的。EGC对三种蛋白的成熟均未显示出抑制作用。