两种羧酸类配合物的合成、结构及其抗肿瘤性能研究

来源 :沈阳化工大学 | 被引量 : 0次 | 上传用户:e56urty
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癌症是对人类健康影响最大的恶性疾病之一,死亡率仅次于心脑血管疾病。据统计,在中国每天约有7500人死于癌症。在癌症治疗领域,铂类药物如顺铂、卡铂、奥沙利铂等作为临床药物对癌症的治疗具有良好的效果,但是毒副作用、非特异性靶向和耐药性等缺点限制了它的进一步使用。因此,新型抗癌药物的研发对癌症的治疗具有重大的意义。为此科研人员一直在努力探索金属配合物对抗肿瘤活性及其生物分子方向的研究。过渡金属元素配合物由于具有结合位点数量、方向多样性的特点,进而拥有了潜在的药学价值而备受研究人员关注。同时羧酸类配体上的羧基可以与金属在同一平面内进行键合配位,配位过程中能够部分或全部脱去质子,使配位方式更加多种多样,这样制备出的配合物往往会有着生物活性良好、毒副作用小等优势。因此本文通过使用两种羧酸类配体,即吡嗪-2,3-二羧酸(L1)和3,5-双(3,4-二羧基苯氧基)苯甲酸(L2),分别与过渡金属的金属盐六水硝酸钴、水合氯化镉通过水热法合成两种配合物,主要工作为:1、采用溶剂水热法制备了配合物1-2,即[Co?L1?(H2O)4]n与[Cd3?L2?Cl2?(H2O)2]n,通过X射线单晶衍射法测定其晶体结构与参数,并结合元素分析仪对其结构进行表征;2、运用荧光光谱法测定了配合物1-2与DNA之间的相互作用,配合紫外吸收光谱法探测配合物与DNA的作用方式,结果表明其均可以以插入的模式与DNA结合;3、运用凝胶电泳法研究配合物对DNA的切割作用,结果显示配合物1-2均可引发pBR322质粒DNA的损伤;4、采用流式细胞术检测配合物诱导HeLa细胞凋亡的能力,并结合倒置荧光显微镜观察凋亡细胞的生物学形态,结果证明配合物1-2均可有效的使HeLa细胞出现凋亡现象。
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